Нітразепам - інструкція із застосування. Довідник лікарських засобів Нітразепам аналоги синоніми
Для чого призначається лікарський засіб «Нітразепам»? Інструкція по застосуванню препарату, його фармакологічні характеристики, аналоги, синоніми і свідчення будуть представлені в цій статті. Крім того, ви дізнаєтеся про те, чи є у даного медикаменту протипоказання, побічні явища, яка його вартість, форма випуску, склад, що думають про нього пацієнти і фахівці.
Препарат «Нітразепам»: форма випуску та склад медикаменту
В якому вигляді можна придбати згаданий препарат? Таблетки - це його єдина форма випуску. Активною речовиною лікарського засобу є нитразепам. Що стосується допоміжних, то до них відносяться лактоза моногідрат (тобто цукор молочний), картопляний крохмаль, магнію стеарат і тальк.
Придбати препарат можна в баночках, зроблених з темного скла (по 20 шт. У кожній), а також в чарункових упаковках по 10 таблеток.
Фармакологічна характеристика препарату
Що являє собою ліки «Нітразепам»? Інструкція по застосуванню препарату свідчить, що це психотропний синтетичне засіб, що застосовується при лікуванні порушень сну, викликаних різними причинами.
Терапевтичний ефект ліків обумовлений його складом. Активний компонент (нітразепам) здатний надавати яскраво виражену протисудомну, міорелаксуючу, снодійне, анксіолітичну і центральну дію.
Анксиолитический ефект медикаменту проявляється в усуненні емоційної напруги, а також ослабленні занепокоєння. Седативну дію розглянутого нами препарату виражається в зникненні симптомів невротичного походження (до таких ознак належать тривога і страх).
Лікарський препарат «Нітразепам»: механізм дії
Згідно з твердженнями фахівців, даний препарат, а точніше, його активна речовина, здатне збільшувати глибину і тривалість сну, зменшуючи вплив моторних, емоційних і вегетативних подразників, які, власне, і є головною причиною порушень процесу засинання.
Механізм дії цих ліків пов'язують з посиленням гальмівного впливу ГАМК на центральну нервову систему за рахунок збільшення чутливості ГАМК-рецепторів до медіатора, що відбувається в результаті стимулювання бензодіазепінових рецепторів.
Після прийому лікарського препарату сон настає через 25-40 хвилин і триває близько 6-8 годин. Зверніть увагу! Медикамент може викликати медикаментозну залежність і звикання. У зв'язку з цим він відпускається в аптеках тільки за рецептом фахівця.
Фармакокінетика ліки
Зв'язок препарату з білками плазми становить близько 80%. Період напіввиведення триває в середньому 26 годин. Виводиться медикамент у вигляді метаболітів (переважно).
Показання до використання снодійного кошти
З якою метою лікарі призначають таблетки «Нітразепам»? Показання до застосування цих ліків включають в себе порушення сну різного походження, включаючи труднощі засинання, а також ранні ранкові або нічні пробудження.
У складі комплексної терапії згаданий медикамент застосовують при:
- епілепсії у маленьких дітей (від 4 місяців до 2 років);
- енцефалопатії, супроводжуваних миоклоническими епілептичними припадками;
- хронічний алкоголізм, неврозах, психопатії і органічних ураженнях ЦНС.
Протипоказання до використання снодійного кошти
В яких випадках забороняється використовувати лікарський засіб «Нітразепам»? Інструкція по застосуванню препарату містить в собі наступний перелік протипоказань:
- гострі інтоксикації медичними засобами, які виробляють пригнічуючий ефект на ЦНС, включаючи анальгетики (наркотичні) та снодійні препарати;
- гостра інтоксикація внаслідок вживання алкоголю з ослабленням важливих функцій організму;
- гиперкапния;
- закритокутова глаукома (при схильності до захворювання і в стадії гострих нападів);
- міастенія;
- порушення ковтання у маленьких дітей;
- період вагітності, особливо в першому триместрі, а також під час годування дитини грудьми;
- хронічна обструктивна і важка а також дихальна недостатність;
- наркоманія і алкоголізм;
- важка депресія (щоб уникнути розвитку суїцидальних проявів);
- скронева епілепсія;
- гіперчутливість до активної та допоміжних речовин.
Прийом препарату при вагітності
Чи можна вагітним жінкам приймати лікарський засіб «Нітразепам»? Рецепт з цим медикаментом допустимо виписуватися пацієнтці лише в першому триместрі. Однак це підвищує ризик виникнення вроджених вад у малюка. більш тривалий прийом медикаменту може привести до лікарської залежності і появи синдрому відміни у новонародженого.
Використання препарату перед пологами викликає у плода зниження м'язового тонусу, гіпотонію, гіпотермію і пригнічення дихання.
Обережний прийом медикаменту
В яких випадках за пацієнтом необхідний постійний контроль після прийому препарату «Нітразепам»? Рецепт з цим засобом повинен виписуватися лікарем з особливою обережністю, якщо у хворого є хоча б одна з таких відхилень:
- печінкова, дихальна, а також ниркова недостатність;
- встановлений або підозрюваний;
- органічні хвороби головного мозку;
- психози;
- лікарська залежність в анамнезі;
- церебральна і спинальна атаксія;
- гиперкинез;
- схильність до зловживання психотропними лікарськими препаратами;
- гипопротеинемия.
В яких випадках потрібна знижена дозування препарату «Нітразепам»? Інструкція цього медикаменту говорить, що при його застосуванні в літньому віці необхідно дотримуватися особливої \u200b\u200bобережності. Таким людям слід вживати маленькі дози ліків.
Способи застосування лікарського засобу
Як слід використовувати препарат «Нітразепам»? Інструкція по застосуванню говорить, що це снодійне необхідно вживати один раз в день за півгодини до сну.
Дозування препарату наступна:
- дітям до року - близько 1,25-2,5 мг;
- дитині від 1 до 6 років - приблизно 2,5-5 мг;
- дітям від 6 до 14 років - не більше 5 мг;
- дорослим людям - близько 5-10 мг, але не більше 20 мг;
- літнім людям - 2,5-5 мг.
Як протиепілептичного і анксиолитического препарату згадане ліки призначається до трьох разів на добу по 5-10 мг, але не більше 30 мг на день.
Важливо! Медикамент «Нітразепам», аналоги його не рекомендується застосовувати тривалий час без особливих вказівок. Це пов'язано з тим, що існує небезпека появи психічної і фізичної залежності, яка розвивається через декількох тижнів щоденного прийому терапевтичних дозувань.
При одночасному використанні згаданого препарату з наркотичними анальгетиками дуже часто спостерігається наростання залежності. При розвитку таких реакцій, як агресивність (підвищена), гострі стани збудженості, галюцинації, відчуття страху, схильності до самогубства, посилення судом м'язових тканин, труднощі засинання і поверхневий сон, лікування медикаментом необхідно призупинити.
Побічні ефекти від прийому медикаменту
Чи має побічні ефекти препарат «Нітразепам»? Відгуки пацієнтів про нього говорять, що на самому початку терапії медикамент може викликати почуття уповільнення психічних і рухових реакцій, притуплення емоцій, запаморочення, невпевненість при ходьбі, атаксія, млявість, зниження концентрації уваги і порушення ходи.
Трохи рідше препарат викликає такі парадоксальні реакції, як спалахи агресії, страх, гостре збудження, сплутаність свідомості, схильність до суїциду, галюцинації, безсоння, дратівливість та інші порушення центральної нервової системи.
Згідно відгуками, даний медикамент нерідко стає причиною розвитку наступних побічних ефектів: Головного болю, неконтрольованих рухів тіла, депресії, каталепсії, пригніченості настрою, слабкості, тремору, міастенії, ейфорії, сплутаність свідомості і дизартрії.
Крім того, судячи з відгуків пацієнтів, препарат «Нітразепам» може викликати такі порушення: підвищений або знижений лібідо, лейкопенія, нетримання або затримка сечі, анемія, печія, зниження апетиту, тромбоцитопенія, дисменорея, порушення функцій печінки, блювота, свербіж, нудота, порушення агранулоцитоз (надмірна втомлюваність, гіпертермія, біль у горлі, озноб, слабкість), нейтропенія, висипи на шкірі, сухість слизових рота, слинотеча, діарея або запори.
симптоми передозування
Які ознаки передозування можуть виникнути в разі неконтрольованого прийому препарату «Нітразепам»? Відгуки фахівців свідчать, що підвищена дозування медикаменту може викликати досить серйозні порушення, які проявляються у вигляді зниженої реакція на больові роздратування, сонливості, вираженої слабкості, сплутаність свідомості, зменшення рефлексів, глибокого сну, парадоксального збудження, тремору, колапсу, брадикардії і коми.
синдром відміни
Препарат «Нітразепам» (аналоги медикаменту в тому числі) ні в якому разі не можна припиняти приймати занадто різко. В іншому випадку у пацієнта може розвинутися синдром відміни. Як правило, виражається це в появі таких ознак:
- дратівливість;
- тахікардія;
- хвилювання, збудження або тривожність;
- депресія;
- порушення сну і нервозність;
- деперсоналізація;
- посилення потовиділення;
- почуття страху;
- спазми скелетних м'язів і гладких м'язів внутрішніх органів;
- головний біль;
- нудота і блювота;
- парестезія;
- тремор;
- гіперестезія;
- дисфория;
- світлобоязнь;
- галюцинації;
- судоми;
- гострий психоз.
Взаємодія препарату з іншими лікарськими засобами
Препарат «Нітразепам», ціна якого представлена \u200b\u200bдалі, не можна використовувати одночасно з лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, а також з вживанням медикаментами і етанолом.
При одномоментному застосуванні з протисудомними засобами є ймовірність посилення токсичних ефектів.
При одночасному використанні з естрогенвмісними пероральними контрацептивами збільшується концентрація нитразепама в крові.
При одномоментному прийомі з рифампіцином підвищується виведення активної речовини з організму.
При одноразовому застосуванні з циметидином збільшується концентрація нитразепама в крові, що тягне за собою посилення седативного ефекту.
Нітразепам - лікарський синтетичний снодійний препарат, що відноситься до групи бензодіазепінів. Володіє також протисудомними, центральними миорелаксирующими і анксиолитическими (протівотревожнимі) властивостями.
Склад і форма випуску
Медикамент випускається у вигляді жовтувато-білих таблеток плоскоциліндричної або сферичної форми. Реалізується Нітразепам:
- За 50 або 20 таблеток, які перебувають в скляних банках, вкладених в картонні пачки;
- За 10 або 20 таблеток, розташованих в блістерах, вміщених в коробки з картону.
В 1 таблетці кошти в якості активного інгредієнта виступає нитразепам в дозуванні 5 мг. Інші компоненти представлені: картопляним крохмалем, моногідратом лактози, тальком, магнію стеаратом.
Показання до застосування
За що додається до нитразепама препарат призначають при:
- Порушеннях сну різного ступеня тяжкості та етіології - частих нічних пробудженнях, складнощі при засипанні і т.д .;
- Комбінованої терапії енцефалопатій, що протікають з миоклоническими (епілептичними) припадками;
- Нападах епілепсії (синдром Веста) у малюків до 2 років;
- Психопатії, неврозах, ендогенних психозах;
- Премедикації.
Також засіб прописують в складі комплексного лікування при органічних ураженнях ЦНС.
Протипоказання
Вживання нитразепама, за інструкцією, протипоказано на тлі:
- Глаукоми;
- Скроневої епілепсії;
- наркоманії;
- Гострих інтоксикацій лікарськими засобами або етанолом, що пригнічують вплив на ЦНС;
- Шоку, коми;
- Вагітності (через загрозу розвитку вроджених вад);
- Порушення процесу ковтання у дітей;
- Важких депресій із суїцидальними нахилами;
- міастенії;
- Гіперчутливості до компонентів медикаменту;
- Гострої дихальної недостатності;
- гіперкапнії;
- Залежно від алкоголю і лікарських препаратів;
- Грудного вигодовування.
З крайньою обережністю призначається застосування нитразепама при:
- Психозах (загрожує розвитком парадоксальних реакцій);
- Вказівках в анамнезі на лікарську залежність;
- Важких ураженнях нирок і печінки;
- гіперкінезах;
- гіпопротеїнемії;
- Схильності до надмірного вживання психоактивних лікарських засобів;
- Нічному апное (діагностованому або передбачуваному).
Літнім пацієнтам потрібне коригування дози і регулярне спостереження у лікаря.
Способи застосування і дозування
Нітразепам, за інструкцією, приймають перорально, як препарат, який надає снодійний ефект - за 30 хвилин до сну. Дорослим прописують 5-10 мг медикаменту з максимальною дозуванням - 20 мг, особам похилого віку - 2,5-5 мг. Малюкам до 12 місяців препарат призначають одноразово по 1,25-2,5 мг, дітям від 1 до 6 років - по 2,5-5 мг, у віці від 6 до 14 років - по 5 мг.
Як протиепілептичний і анксіолітичний засіб дорослі приймають Нітразепам тричі на день по 5-10 мг (з максимальною дозою на добу до 30 мг), діти і підлітки - по 2-3 рази на добу, залежно від віку доза прийнятого препарату може становити від 2 , 5 до 15 мг в день. Переважну частину дозування рекомендується використовувати перед сном, у вечірній час.
Побічні дії
При вживанні нитразепама, за відгуками пацієнтів, можливий розвиток: підвищеної втоми, м'язової слабкості, сонливості, запаморочень, зниження концентрації уваги, атаксія, змін ходи, загальмованості реакцій, млявості, ослаблення вираженості емоцій. У рідкісних випадках спостерігалася поява - амнезії, головних болів, ейфорії, міастенії, депресій, сплутаність свідомості, амнезії, тремору, пригніченого настрою, каталепсії, дизартрії.
При наявності схильності у пацієнтів, можуть посилитися суїцидальні нахили, страх, тривожність, агресивність, м'язові спазми, галюцинації. У подібних випадках потрібно негайно припинити прийом медикаменту.
Також використання нитразепама може спровокувати:
- Нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемію;
- Зниження апетиту, запор, печію, блювоту, сухість у роті, діарею, порушення діяльності печінки;
- Зміна лібідо, затримку або нетримання сечі, дісменорею, зміна функції нирок;
- Свербіж, почервоніння шкіри, висипання.
При раптовому припиненні застосування нитразепама або різкому зниженні дозування може виникнути синдром відміни, що виражається в: надмірної дратівливості, безсонні, безпричинної тривожності, почутті страху, підвищеному тонусі м'язів, дисфорії, посилення потовиділення, світлобоязні, треморе, депресії, гіперестезії, тахікардії, гиперакузии, галюцинаціях , гострому психозі (дуже рідко).
особливі вказівки
При лікуванні нитразепама не слід приступати до виконання робіт, що потребують підвищеної уваги і прискореної психомоторной реакції, а також керувати автомобілем.
При тривалому вживанні можливий розвиток звикання до медикаменту.
При одночасному вживанні з клозапін може підвищитися ризик пригнічення дихання.
При одночасному використанні медикаменту з наркотичними анальгетиками може посилитися залежність від нитразепама.
аналоги
За схожим механізмом дії до аналогам препарату відносять Фулсед, дормікум, Мідазолам-Хамельн, Флунітразепам-Ферейн.
Умови та термін зберігання
Нітразепам слід зберігати, відповідно до інструкції, не більше 3 років з дня випуску, захищаючи препарат від впливу вологи і сонячного світла, не допускаючи дітей до місця зберігання.
(Інформація для фахівців)
Реєстраційний номер
Торгова назва препарату: Нітразепам
Міжнародна непатентована назва - Нітразепам
Лікарська форма: таблетки
Склад на одну таблетку:
Активні речовини: Нітразепам - 5 мг
Допоміжні речовини: Цукор молочний (лактоза), крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний (повідон), тальк, магнію стеарат, прімогель (карбоксиметилкрохмаль натрію) - достатня кількість до отримання таблетки масою 100 мг.
описПігулки білого кольору з жовтувато-зеленуватим відтінком, сферичної або плоскоциліндричної форми з фаскою.
Фармакотерапевтична група: Снодійний засіб
Koд ATX N05CD02
Фармакологічні властивості
Препарат відноситься до списку сильнодіючих засобів згідно з протоколом засідання ПККН.
Снодійне засіб з групи бензодіазепінів пригнічує дію на нервову систему (ЦНС), що реалізуються переважно в таламусі, гіпоталамусі і лімбіче-ської системі. Підсилює інгібуючу дію гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), що є одним з основних медіаторів пре- і постсинаптичного гальмування передачі імпульсів в ЦНС.
Препарат має також анксиолитическим, седативну, міорелаксантну, і протівосудо-рожніх дією. Снодійне дія наступає через 20-40 хвилин після прийому препарату і триває 6-8 годин. Під впливом препарату збільшується глибина і тривалість сну. Сон і пробудження протікають фізіологічно.
Препарат добре проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, плаценту, проникає в грудне молоко, що необхідно враховувати при призначенні препарату вагітним та жінкам, що годують.
Фармакокінетика
Абсорбція з шлунково-кишкового тракту - швидка і повна. Біодоступність - від 54% до 98% (в залежності від лікарської форми). При прийомі разом з їжею всмоктування сповільнюється і максимальна концентрація в плазмі зменшується приблизно на 30%. При одноразовому пероральному прийомі 10 мг нитразепама середнє значення максимальної концентрації становить 0. 08-0.1 мкг / мл і досягається через 1-4 години. Зв'язок з білками плазми - близько 85-90%. Фаза розподілу активної речовини в організмі дуже сильно варіює і становить від 1. 7 до 3.5 ч. Обсяг розподілу збільшується з віком хворих і становить 1. 3-2. 6 л / кг. Добре проникає через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виявляється в молоці матері.
Метаболізується в печінці шляхом відновлення нітрогрупи і подальшого ацетилюється-вання з утворенням неактивних ацетілпроізводних. Період напіввиведення - 16-48 год (залежить від віку і маси тіла хворих) із спинномозкової рідини - 68 ч. Основні метаболіти - 7-аміно-нитразепам, 7-ацетаміно-нитразепам, 2-аміно-5-нітробензофенон і гідрокси-2- аміно-5-нітробензофенон, виводяться нирками (65-71%) і з каловими масами (14-20%). Близько 1-5% виводиться в незміненому вигляді нирками.
Накопичення при повторному призначенні - мінімальне (відноситься до бензодіазепінами з коротким або середнім періодом напіввиведення), виведення після припинення лікування - швидке.
Показання до застосування
Протипоказання
З обережністю
Спосіб застосування та дози
Всередину. В якості снодійного за 30 хвилин до сну:
- дорослим 2,5-5 мг нитразепама, максимальна добова доза - 10 мг;
- хворим похилого віку, а також ослабленим хворим - 2,5 мг, максимальна добова доза - 5 мг.
Для лікування синдрому Веста добова доза для дітей 1-2 років і дітей грудного віку - 2. 5-5 мг. Добова доза приймається одноразово, при призначенні дітям грудного віку, відповідну кількість препарату подрібнюється і розчиняється (суспендується) в зручному для прийому обсязі води.
Побічна дія
Зі сторони нервової системиНа початку лікування (особливо у літніх хворих) - сонливість, відчуття втоми, запаморочення, зниження концентрації уваги, атаксія, млявість, притуплення емоцій, уповільнення психічних і рухових реакцій; рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, каталепсії, антероградна амнезія, сплутаність свідомості, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи тіла, включаючи очі), м'язова слабкість, дизартрія, змащені мови; вкрай рідко -парадоксальние реакції (агресивні спалахи, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, галюцинації, психомоторне збудження, підвищена дратівливість, тривога, безсоння).
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, незвичайна втома або слабкість), анемія, тромбоцитопенія. З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювота, зниження або підвищення апетиту, запор або діарея; порушення функції печінки, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфатази, жовтяниця. Зі сторони сечостатевої системи: Нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, підвищення або зниження лібідо, дисменорея. алергічні реакції: Шкірний висип, свербіж. Вплив на плід: Пригнічення центральної нервової системи, порушення дихання та пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат під час вагітності.
Інші: звикання, лікарська залежність; зниження артеріального тиску; рідко - пригнічення дихального центру, порушення зору (диплопія), булімія, зниження маси тіла, тахікардія. При різкому зниженні дози або припиненні прийому - синдром "відміни" (підвищена дратівливість, головний біль, тривога, психомоторне збудження, страх, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювота , тремор, розлади сприйняття, в т. ч. гиперакузия, гіперестезія, парестезія, світлобоязнь. тахікардія, судоми, галюцинації, рідко - гострий психоз).
Передозування
Симптоми: сонливість, пригнічення свідомості різного ступеня тяжкості (аж до коми), парадоксальне збудження, зниження рефлексів, знижена реакція на больові подразнення, глибокий сон, дизартрія, атаксія, порушення зору (ністагм), тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, виражена слабкість, зниження артеріального тиску, колапс, пригнічення серцевої і дихальної діяльності. Лікування: промивання шлунка, форсований діурез, прийом активованого вугілля. Симптоматична терапія (підтримання дихання і артеріального тиску). Як специфічний антагоніста використовують флумазенил (в умовах стаціонару). Гемодіаліз - малоефективний.
взаємодія
Знижує ефективність леводопи у хворих паркінсонізмом.
Взаємне посилення дії при поєднанні з психотропними засобами, препаратами літію, наркотичними анальгетиками, загальними анестетиками, алкоголем, міорелаксантами, антигістамінними та седативними препаратами, клонідином, барбітуратами і анксіоліті-ного засобами (транквілізаторами).
Ефект посилюється і подовжується циметидином, пероральними естрогенвмісними контрацептивами (затримка виведення і подовження періода.полувиведенія).
Інгібітори мікросомального окислення подовжують період напіввиведення, підвищують ризик розвитку токсичних ефектів препарату.
Індуктори ферментів зменшують ефективність нитразепама.
Наркотичні анальгетики посилюють ейфорію, приводячи до наростання лікарської залежності.
Гіпотензивні засоби можуть підсилювати вираженість зниження артеріального тиску.
На тлі одночасного призначення клозапіну можливе посилення пригнічення дихання.
Може підвищувати токсичність зидовудину.
Вальпроєва кислота, ймовірно, посилює вплив нитразепама у дітей, хворих на епілепсію.
особливі вказівки
Потрібно дотримання особливої \u200b\u200bобережності при призначенні нитразепама при важких депресіях, т. К. Препарат може бути використаний для реалізації суїцидальних намірів.
В період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
У процесі лікування хворим категорично забороняється вживання алкоголю.
Без особливих вказівок не слід застосовувати тривало.
Якщо до початку лікування нитразепама, хворий тривалий час проходив терапію іншими лікарськими засобами, то лікування починають з обережністю.
При нирковій / печінкової недостатності і тривалому лікуванні необхідний контроль картини периферичної крові і "печінкових" ферментів.
Ризик формування лікарської залежності зростає при використанні великих доз, значної тривалості лікування, у пацієнтів, які раніше зловживали алкоголем або лікарськими препаратами.
Нітразепам володіє первинним потенціалом, що викликають залежність.
Вже при щоденному прийомі його протягом декількох тижнів виникає небезпека розвитку фізичної і психічної залежності. Цей ефект розвивається не тільки при зловживанні нитразепама, особливо високими дозами, але і при застосуванні його в звичайних терапевтичних дозах. Тому лікування продовжують проводити тільки за життєвими показаннями після ретельного зважування користі терапії з ризиком розвитку звикання до препарату і залежно від нього.
Відміну препарату слід проводити поступово, щоб уникнути синдрому «відміни».
При виникненні у хворих таких незвичайних реакцій, як агресивність, психомоторне збудження, страх, думки про самогубство, галюцинації, посилення м'язових судом, утруднене засинання, поверхневий сон, лікування нитразепама слід припинити.
Якщо, не дивлячись на те, що препарат протипоказаний під час вагітності, він часто застосовувався - можливий розвиток фізичної залежності (синдром "відміни") у новонародженого.
Використання безпосередньо перед пологами або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання, зниження м'язового тонусу, зниження артеріального тиску, гіпотермію і слабкий акт смоктання ( "синдром млявого дитини").
У дітей раннього віку відзначається підвищена продукція слизу і мокротиння в дихальних шляхах, тому слід вжити заходів щодо забезпечення хорошої прохідності дихальних шляхів (З огляду на гальмівну дію препарату).
Форма випуску
По 10 таблеток в блістері. По 1, 2 або 5 блістерів разом з інструкцією для медичного застосування в картонній пачці. За 20 або 50 таблеток у банці з світлозахисного скла або полімерної. По 1 банку разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.
Умови зберігання
Список № 1 сильнодіючих речовин ПККН. У сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці.
Термін придатності
3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.
Умови та термін зберігання
За рецептом.
Виробник:
Федеральне державне унітарне підприємство «Московський ендокринний завод», 109052, г. Москва, Новохохловская вул., 25.
Нітразепам (nitrazepam)
Склад і форма випуску препарату
10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Снодійне засіб з групи бензодіазепінів. Має виражену снодійну дію, а також анксіолітичну, седативну, протисудомну і центральне міорелаксуючу дію. Механізм дії пов'язують з посиленням гальмівного впливу GABA в ЦНС за рахунок підвищення чутливості GABA-рецепторів до медіатора в результаті стимуляції бензодіазепінових рецепторів. Збільшує глибину і тривалість сну. Сон зазвичай настає через 20-40 хв після прийому і триває 6-8 ч. Помірно пригнічує фазу "швидкого" сну.
Фармакокінетика
З боку дихальної системи: у пацієнтів з обструктивними захворюваннями легень можливе пригнічення дихання.
З боку репродуктивної системи: зміна лібідо.
Алергічні реакції: рідко -, свербіж.
лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, виявляють пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом, етанолосодержащімі препаратами відбувається посилення пригнічуючого впливу на ЦНС.
При одночасному застосуванні з протисудомними засобами можливе взаємне посилення токсичних ефектів.
При одночасному застосуванні з нитразепама потенцируется дію антигіпертензивних засобів.
При одночасному застосуванні з естрогенвмісними пероральними контрацептивами підвищується концентрація нитразепама в плазмі крові.
При одночасному застосуванні пробенецид може порушувати глюкуронідного зв'язування нитразепама, що призводить до підвищення його концентрації в плазмі, і за рахунок посилення терапевтичної дії можливий розвиток надмірного седативного ефекту.
При одночасному застосуванні з рифампіцином підвищується виведення нитразепама з організму.
При одночасному застосуванні з підвищується концентрація нитразепама в плазмі крові, що може супроводжуватися посиленням седативного дії. Можливо уповільнення метаболізму нитразепама. Це може привести до подовження T 1/2 нитразепама, а при тривалому застосуванні - збільшення його концентрації в плазмі крові.
особливі вказівки
Слід застосовувати з обережністю при тяжкій дихальній недостатності, обструктивних захворюваннях легенів, атаксії, апное під час сну, виражених порушеннях функції печінки.
При тривалому застосуванні можливий розвиток лікарської залежності.
В період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.
Вагітність і лактація
Адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування нитразепама при вагітності і в період лактації не проводилось. Застосування не рекомендується, особливо в I і III триместрах вагітності.
При необхідності застосування в період лактації грудне годування слід припинити.
При порушеннях функції печінки
Слід застосовувати з обережністю при виражених порушеннях функції печінки.
Міжнародне найменування
Нітразепам (Nitrazepam)групова приналежність
снодійне засібЛікарська форма
таблеткиФармакологічна дія
Снодійне засіб групи бензодіазепінів. Надає також міорелаксаційну, анксіолітичну і протисудомну дію.
Підсилює інгібуючу дію ГАМК (медіатор пре-і постсинаптичного гальмування у всіх відділах ЦНС) на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінових рецепторів, розташовані в аллостеріческому центрі постсинаптичних ГАМК-рецепторів висхідній активує ретикулярної формації стовбура мозку і вставних нейронів бічних рогів спинного мозку; зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси.
Основний механізм снодійного дії полягає в пригніченні клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання.
Під впливом препарату збільшується глибина і тривалість сну. Сон і пробудження протікають фізіологічно.
Анксиолитическое дія обумовлена \u200b\u200bвпливом на мигдалеподібної комплекс лімбічної системи і проявляється в зменшенні емоційного напруження, послабленні тривоги, страху, неспокою.
Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку і неспецифічні ядра таламуса і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху).
Протисудомну дію реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування. Пригнічується поширення епілептогенного активності, але не знімається збуджений стан вогнища.
Центральне міорелаксуючу дію обумовлено гальмуванням полісинаптичних спінальних аферентних гальмують шляхів (у меншій мірі і моносинаптичних). Можливо і пряме гальмування рухових нервів і функції м'язів.
Дія починається через 30 хв після прийому всередину і триває 6-8 ч.
показання
Порушення сну різного генезу (труднощі засинання, часті нічні і / або ранні ранкові пробудження); енцефалопатії, що супроводжуються епілептичними миоклоническими припадками (в складі комбінованої терапії), епілепсія у дітей у віці від 4 місяців до 1-2 років - синдром Веста (інфантильний спазм або блискавичні ківательной салаамови судоми); неврози, психопатії, хронічний алкоголізм, ендогенні психози, органічні ураження ЦНС (в складі комплексної терапії); премедикація.Протипоказання
Гіперчутливість, кома, шок, гостра алкогольна інтоксикація з ослабленням життєво важливих функцій, гострі інтоксикації ЛЗ, які надають гальмівну дію на центральну нервову систему (в т.ч. наркотичні анальгетики та снодійні ЛЗ); наркоманія, алкоголізм; міастенія; закритокутова глаукома (гострий напад або схильність); скронева епілепсія, важка ХОЗЛ (прогресування ступеня дихальної недостатності), гостра дихальна недостатність, гіперкапнія, важка депресія (можуть відзначатися суїцидальні нахили), порушення ковтання у дітей, вагітність (особливо I триместр), період лактації обережністю. Печінкова і / або ниркова недостатність, дихальна недостатність, церебральні і спинальні атаксії, гіперкінези, лікарська залежність в анамнезі, схильність до зловживання психоактивними ЛЗ, органічні захворювання головного мозку, психоз (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемія, нічне апное (встановлене або очікуване), похилий вік.Побічні дії
З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх хворих) - сонливість, відчуття втоми, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, атаксія, невпевненість при ходьбі, порушення ходи, млявість, притуплення емоцій, уповільнення психічних і рухових реакцій; рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, пригніченість настрою, каталепсія, антероградна амнезія, сплутаність свідомості, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи тіла, включаючи очі), слабкість, міастенія, дизартрія; вкрай рідко - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, сплутаність свідомості, галюцинації, гостре збудження, дратівливість, тривожність, безсоння).
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, надмірна втомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювота, зниження апетиту, запори або діарея; порушення функції печінки, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЛФ, жовтяниця.
З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, підвищення або зниження лібідо, дисменорея.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Вплив на плід: тератогенність (особливо I триместр), пригнічення центральної нервової системи, порушення дихання та пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат.
Інші: звикання, лікарська залежність; зниження артеріального тиску; рідко - пригнічення дихального центру, порушення зору (диплопія), булімія, зниження маси тіла, тахікардія. При різкому зниженні дози або припиненні прийому - синдром "відміни" (дратівливість, головний біль, тривожність, хвилювання, збудження, відчуття страху, нервозність, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювота, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. гиперакузия, гіперестезія, парестезія, світлобоязнь, тахікардія, судоми, галюцинації, рідко - гострий психоз).
Застосування і дозування
Всередину. В якості снодійного за 1/2 ч перед сном: дорослим - 5-10 мг, хворим похилого віку - 2.5-5 мг; дітям до 1 року - 1.25-2.5 мг перед сном; з 1 до 6 років - 2.5-5 мг перед сном; з 6 до 14 років - 5 мг перед сном. Максимальна разова доза в якості снодійного для дорослих - 20 мг.
Як анксіолітика і протиепілептичного ЛЗ: дорослим - 2-3 рази на добу по 5-10 мг. Вища добова доза - 30 мг.
Добова доза для дітей грудного віку - 2.5-7.5 мг, в ранньому дитячому віці - 5-10 мг, в шкільному віці - 7.5-15 мг в 2-3 прийоми або дітям з масою тіла до 30 кг - 0.3-1 мг / кг / добу в 3 прийоми; при цьому більшу частину дози приймають ввечері перед сном.
особливі вказівки
У процесі лікування хворим категорично забороняється вживання етанолу.
Без особливих вказівок не слід застосовувати тривало.
При нирковій / печінкової недостатності і тривалому лікуванні необхідний контроль за картиною периферичної крові і "печінковими" ферментами.
Ризик формування лікарської залежності зростає при використанні великих доз, значної тривалості лікування, у пацієнтів, які раніше зловживали етанолом або ЛС. Нітразепам володіє первинним потенціалом, що викликають залежність. Вже при щоденному прийомі його протягом декількох тижнів виникає небезпека розвитку фізичної і психічної залежності. Це почуття розвивається не тільки при зловживанні нитразепама, особливо високими дозами, але і при застосуванні його в звичайних терапевтичних дозах. Тому лікування продовжують проводити тільки по "життєвим" показанням після ретельного зважування користі терапії з ризиком розвитку звикання до ЛЗ і залежно від нього.
У разі розвитку лікарської залежності різка відміна супроводжується синдромом "скасування" (головний біль, біль у м'язах, тривожність, напруженість, сплутаність свідомості, дратівливість; у важких випадках - дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, світлобоязнь, парестезії в кінцівках; галюцинації та епілептичні припадки). Відміну препарату слід проводити поступово.
При виникненні у хворих таких незвичайних реакцій, як підвищена агресивність, гострі стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, галюцинації, посилення м'язових судом, важке засипання, поверхневий сон, лікування нитразепама слід припинити.
У період вагітності застосовують тільки у виняткових випадках і тільки по "життєвим" показанням.
При призначенні в I триместрі підвищується ризик вроджених вад розвитку. Постійне застосування під час вагітності може призводити до фізичної залежності з розвитком синдром "відміни" у новонародженого.
Використання безпосередньо перед пологами або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання, зниження м'язового тонусу, гіпотонію, гіпотермію і слабкий акт смоктання (синдром "млявого дитини").
У дітей раннього віку відзначається підвищена продукція слизу і мокротиння в дихальних шляхах, тому слід вжити заходів щодо забезпечення хорошої прохідності дихальних шляхів (враховуючи гальмівну дію препарату).
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
взаємодія
Знижує ефективність леводопи у хворих паркінсонізмом.
Взаємне посилення дії при поєднанні з психоактивними ЛЗ, препаратами Li +, наркотичними анальгетиками, загальними анестетиками, етанолом, міорелаксантами, антигістамінними та седативними ЛЗ, клонідином, барбітуратами і анксіолітичну ЛЗ (транквілізаторами).
Ефект посилюється і подовжується циметидином, пероральними естрогенвмісними контрацептивами (затримка виведення і подовження T1 / 2).
Інгібітори мікросомального окислення подовжують T1 / 2, підвищують ризик розвитку токсичних ефектів препарату.
Індуктори ферментів зменшують ефективність нитразепама.
Наркотичні анальгетики посилюють ейфорію, приводячи до наростання лікарської залежності.
Гіпотензивні ЛЗ можуть посилювати вираженість зниження артеріального тиску.
На тлі одночасного призначення клозапіну можливе посилення пригнічення дихання.
Може підвищувати токсичність зидовудину.
Вальпроєва кислота, ймовірно, посилює вплив нитразепама у дітей, хворих на епілепсію.