biathlonmordovia.ru → Электромонтажные работы

Пероральный сахароснижающий препарат из группы сульфонилмочевины. Сахаропонижающие препараты

Сахароснижающие препараты в таблетках рекомендованы больным диабетом 2-го типа для поддержания уровня сахара в крови. Лечение комплексное, назначается совместно с лечебной диетой и физическими нагрузками лечащим врачом на основании показателей глюкозы, самочувствия и веса пациента, имеющихся иных индивидуальных особенностей. Все гипогликемические таблетки имеют противопоказания и побочные эффекты, поэтому недопустимы без предварительной консультации, согласования применимых доз, времени по приему лекарств.

Сахароснижающие препараты незаменимы при устойчиво высоких показателях глюкозы, обычно назначают для диабетиков при позднем обнаружении заболевания 2-го типа, либо отсутствии эффективности на протяжении длительного времени от лечебного курса, назначенного ранее.

Классификация наиболее эффективных и распространенных средств нового второго поколения для снижения уровня включает в себя: препараты сульфонилмочевины, бигуаниды, ингибиторы тиазолидиндиониды, иные гомеопатические средства.

Сульфонилмочевина для уменьшения количества гликогена в печени, активизации и повышения выработки инсулина в крови с целью восстановления бета - клеток. Это мощные препараты 3-4 поколения, призванные для защиты мелких сосудов от возможного образования тромбов. При диабете 2 типа к производным таблеток сахароснижающих на основе сульфонилмочевины стоит отнести: Диабетон, Манинил, Амарил, Глюренорм, Минидиаб.
Бигуаниды: метаформин, сиофор, глюкофаж – таблетки для приема с целью увеличения отзывчивости тканей к инсулину, замедления и торможения процессов по впитыванию глюкозы в кишечник. Таблетки не приводят к повышению секреции инсулина, также к высоким показателям гликемии. Применяются сахароснижающие препараты в утренние часы, благотворно воздействуют на липидный обмен, стимулируют липолиз, уменьшают объем жировой ткани. Но могут спровоцировать повышение уровня молочной кислоты в крови, требуют осторожного применения и только по назначению врача.
Потенциаторы инсулина для увеличения отзывчивости клеток, повышения эффективности работы липидов в клетках печени путем воздействия на клеточные рецепторы, блокировки липазы, уменьшения показателей жирных кислот, и наоборот, увеличения уровня липопротеидов в крови. Но, данные таблетки менее эффективны по сравнению с другими нового второго поколения, могут дать обратный эффект и привести к быстрому набору веса. Прием требует согласования с врачом. К потенциаторам стоит отнести: глитазон, пиоглитазон.
Ингибиторы для сбалансированности и снижения уровня сахарозы и крахмала, повышения активности переваривания углеводных соединений в кишечнике, блокировки развития постпрандиальной гипергликемии, снижения веса тела за счет уменьшения всасываемости углеводов, замедления всасываемости этнических процессов в сердечно - сосудистой системе. Препараты сахаросодержащие применимы при диабете 2типа только лишь в сочетании с правильной диетой. В противном случае могут привести к брожению в кишечнике, метеоризму, диарее. К ингибиторам стоит отнести препараты второго нового поколения: акабазу, глюкобай.
Глиниды (новонорм, старекс), как вспомогательные элементы для нормализации процесса биосинтеза в клетках поджелудочной железы. Таблетки применимы лишь в комплексе с другими препаратами, способны оказать влияние на выраженную гипергликемию. Но в одиночном применении сахаропонижающих препаратов от диабета 2 типа не смогут дать хороших результатов при устойчиво высокой концентрации уровня инсулина в крови, когда в промежутках между приемами пищи клиника заболевания становится довольно стабильной, также могут спровоцировать набор веса тела, неприменимы для длительного применения, приведут лишь к послаблению эффекта.

Классификация вышеописанных средств гораздо шире. Сегодня к списку сахароснижающих препаратов уже нового - 4-ого поколения при диабете второго типа можно причислить средства Гальвус, Янувия, в комбинации с иными средствами способны значительно снизить уровень сахара в крови. Например, эксенатид, не приводит к увеличению веса тела и развитию гипогликемии.

Глюкостаб – препарат для диабетиков улучшения работы сосудов, для ритмичного снижения веса. Эффективен для приема в сочетании с иными препаратами второго, четвертого поколения.

Классификация лекарств от диабета 2-го типа включает в себя не только выпускаемые таблетки для увеличения восприимчивости клеток, но также сахароснижающие при лечении заболевания препараты нового 4-го поколения с содержанием никотина с целью снижения соотношения глюкозы в крови, иных компонентов для стимуляции работы поджелудочной железы, выработки инсулина в значительным количестве.

Преимущества препаратов нового поколения

Диабет 2-го типа трудно поддается лечению. Именно сахароснижающие средства 4-го поколения позволяют быстро купировать патологию, препятствовать дальнейшему ее развитию, способны оказать воздействие глюкозы на поджелудочную железу, уменьшить ее выработку.

В составе многих сахароснижающих таблеток 4-го поколения присутствует никотин и гормональные формулы, как дополнительные компоненты, необходимые при лечении диабета 2-го типа для возможности нивелирования отрицательного воздействия иных компонентов.

Организм больных диабетом 2 типа ослаблен, возможны побочные эффекты, поэтому список сахаропонижающих таблеток подбирается исключительно врачом на основании результатов анализов крови и показателей глюкозы.

Осторожно и в минимальных дозировках требуется лечения диабета 2-го типа при беременности во избежание несения вреда новому растущему в утробе матери организму. Таблетки не в силах быстро воздействовать на болезнь, если она запущена. Лечение диабета требует комплексного подхода, осторожного и правильного назначения лекарств в минимальных дозах на начальном этапе. Увеличение дозировок производится только под контролем врача-эндокринолога. Основная цель сахароснижающих препаратов 4-го нового поколения – восстановить и сбалансировать уровень глюкозы в крови. Для этого необходимы эффективные дорогие средства, возможно их комбинирование, совмещение 2-3-ех сразу для повышения эффективности, минимизации рисков появления побочных явлений в борьбе с сахарным диабетом, но несмотря на эффективность многие из сахароснижающих препаратов остаются дорогими и не по карману для многих диабетиков с целью постоянного применения.

Классификация гипогликемических препаратов нового поколения для диабета 2 типа довольно обширная, все средства достаточно активные, безвредные и эффективные, но при приеме нужно запивать большим количеством воды, соблюдать рекомендации врача и все способные появиться нюансы. Возможен подбор нестандартных дозировок, прием сахаропонижающих препаратов от диабета 2 типа в комбинации из нескольких компонентов. Только таким образом удастся урегулировать уровень сахара в крови, достичь стопроцентной активности и жизнедеятельности диабетикам. Стоит учитывать, что таблетки для снижения уровня сахара не применимы при лечении диабета 1-го типа, также при излишней чувствительности на некоторые компоненты, наличие инфицированных, воспаленных ран на покровах кожи.

Сахароснижающие препараты от 2 типа противопоказаны для приема при почечной недостаточности, заболеваниях печени, беременным женщинам и кормящим матерям – только лишь в пределах допустимых норм. Несоблюдение дозировок может лишь спровоцировать у диабетиков ускоренный набор веса, привести к вздутию живота, тошноте, рвоте, диарее, резкому увеличению веса тела, расстройствам ЖКТ, высыпаниям и зуду на коже.

Прием препаратов

Главное, начинать прием препаратов при диабете 2-го типа с минимальных доз, медленно и под контролем врача увеличивать. Для ускорения выздоровления и достижения наилучших результатов хороши в сочетании сахаропонижающих таблеток нового 4-го поколения при диабете 2 типа с физическими нагрузками, низко-углеводной диетой, также приемом витаминных комплексов, чтобы выведение накопившейся глюкозы происходило только естественным путем и в полном объеме.

Диабет способен протекать в различных формах, поэтому прием лекарств должен полностью соответствовать сложившейся ситуации, состоянию больного, наличию иных патологий на момент лечения. Увеличить выработку инсулина и повысить реакцию тканей можно лишь путем приема препаратов в комплексе в сочетании друг с другом. Крайне важно учитывать степень чувствительности тканей на периферии, какие сахароснижающие препараты способны повысить или значительно снизить уровень секреции инсулина в крови, ускорить процессы метаболизма с целью снижения веса больного, улучшения общего самочувствия.

Для цитирования: Майоров А.Ю., Науменкова И.В. Современные сахароснижающие средства в лечении сахарного диабета 2 типа // РМЖ. 2001. №24. С. 1105

Эндокринологический научный центр РАМН, Москва

Эндокринологический научный центр РАМН, Москва

К оличество больных сахарным диабетом 2 типа (СД2) неуклонно возрастает. По данным Diabetes Atlas 2000, в мире зарегистрирован 151 миллион больных СД2 . В то же время эксперты говорят о том, что количество невыявленного сахарного диабета (СД) может превышать регистрируемый сегодня уровень в 2-3 раза. Поэтому рациональная фармакотерапия этого заболевания является предметом многочисленных научных и клинических исследований. Одним из самых крупных исследований последнего времени явилось Британское проспективное исследование по контролю сахарного диабета и развитию осложнений (UKPDS) . Оно продолжалось около 20 лет, в нем участвовало более 5000 больных СД2. Больные были разделены на группы, получавшие с момента выявления СД разные виды лечения: только диету, различные пероральные сахароснижающие препараты, инсулинотерапию.

Исследование показало возможность уменьшения частоты осложнений заболевания при интенсивной тактике лечения. Было продемонстрировано, что снижение уровня гликированного гемоглобина HbA 1c на 1% (в результате интенсивного лечения СД с применением различных методов в течение 10 лет) снижает частоту осложнений СД в целом на 21%, микрососудистые осложнения на 35%, инфаркт миокарда на 18%, инсульт на 15%, смертность по диабету на 25%, общую смертность на 17%. С учетом большой опасности хронической (и часто не осознаваемой пациентами и даже врачами) декомпенсации СД в плане развития сосудистых осложнений, в последние годы разработаны более жесткие критерии компенсации (точнее сказать, цели лечения) СД2 (табл. 1) и пересмотрены некоторые терапевтические подходы к данной группе больных. Последний пересмотр этих критериев был проведен в 1998-99 гг. после изучения результатов исследования UKPDS.

Дополнительная цель: прекращение курения или уменьшение, насколько это возможно.

Одной из целей лечения сахарного диабета следует считать и снижение веса при его избытке.

Основными принципами лечения СД2 в настоящее время являются:

диета
физические нагрузки
сахароснижающие препараты
- пероральные сахароснижающие препараты
- инсулин
обучение больных
самоконтроль показателей обмена веществ
раннее лечение осложнений и сопутствующих заболеваний (например, адекватный контроль артериального давления, липидов крови).

Диетотерапия

Эффективное лечение СД2 невозможно без соблюдения диеты, вне зависимости от того, получает больной дополнительно какие-либо сахароснижающие средства (в том числе инсулин) или нет. Питание больного СД2 должно отвечать ряду требований:

1. Оптимизация массы тела (для 80-90% больных с избытком массы - ее снижение).

2. Предотвращение постпрандиальной (после еды) гипергликемии.

3. Профилактика или лечение факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний (дислипидемии, артериальной гипертонии).

4. Соблюдение всех принципов здорового питания, включая правильные соотношения всех необходимых нутриентов, достаточное количество витаминов, минеральных веществ и т.д.

Основную причину нарушения углеводного обмена при СД2 составляет избыточная масса тела. Многочисленными исследованиями уже давно доказано, что у большинства больных снижение массы тела позволяет достичь устойчивой компенсации углеводного обмена, уменьшить инсулинорезистентность, а также получить положительный эффект в отношении часто сопутствующих артериальной гипертонии и дислипидемии. Достигнуть снижения веса можно только путем ограничения калорийности рациона. Физическая нагрузка при СД2 играет, как правило, вспомогательную роль и особенно важна для длительного поддержания полученного эффекта.

Следует помнить, что не имеет смысла рекомендовать больному точный подсчет калоража. Во-первых, это практически невозможно. Человек питается смешанной пищей, а таблицы калорийности содержат информацию лишь о продуктах в чистом виде, что ведет к грубым ошибкам при попытках подсчета калорийности реального питания. Во-вторых, взвешивание каждого куска, постоянная сверка с таблицами калорийности, лишают процесс питания гедонической (доставляющей удовольствие) ценности. Собственно говоря, важно не столько само по себе рекомендуемое количество калорий, сколько реальное сокращение калорийности по сравнению с предшествующим питанием, которое и привело к избытку веса. Информация о низкокалорийной диете для больного должна быть простой, ясной и применимой в его повседневной жизни. Исходя из калорийности компонентов пищи (вода - 0 ккал, 1 г белка - 4 ккал, 1 г углеводов - 4 ккал, 1 г жира - 9 ккал, 1 г алкоголя - 7 ккал), основные принципы низкокалорийной диеты сводятся к следующему: во-первых, необходимо исключить или резко ограничить высококалорийные продукты - богатые жирами, алкоголь, сахар и сладости; во-вторых, употреблять в меньшем по сравнению с прежним (т.е. привычным для данного больного) количестве продукты средней калорийности - белки и крахмалы; в-третьих, свободно, без всяких ограничений, употреблять (замещая уменьшившийся за счет перечисленных ограничений объем питания) низкокалорийные продукты - овощи, зелень, некалорийные напитки.

Большинству больных СД2 следует рекомендовать дробное питание (5-6 раз в день малыми порциями). Оно позволяет избежать сильного чувства голода при уменьшении привычного объема питания, а также препятствует как постпрандиальной гипергликемии (порция углеводов в каждом приеме пищи должна быть невелика), так и гипогликемиям у больных на медикаментозной сахароснижающей терапии (частый прием небольших количеств углеводов).

Предотвращение постпрандиальной гипергликемии является вторым принципом диеты для больного СД2. Часто ему придают первостепенное значение, забывая, что патогенетически более важной является нормализация массы тела. Кроме дробного режима питания, снизить постпрандиальную гликемию помогают следующие меры: исключение из диеты легкоусвояемых углеводов в чистом виде (сахара, меда, сладких напитков, фруктовых соков), увеличение количества растительных волокон в пище, минимальная кулинарная обработка.

Физические нагрузки

Физические упражнения рассматриваются как важный метод в структуре комплексной терапии СД2. Кроме ускорения снижения веса, физическая активность сама по себе улучшает чувствительность к инсулину и, как следствие этого - показатели состояния углеводного обмена, а также нормализует липидемию. Считается, что наиболее приемлемой и безопасной (в связи с наличием сопутствующих заболеваний) тактикой физических упражнений являются занятия с начальной продолжительностью 5 - 10 минут и постепенным увеличением времени до 30-40 минут по крайней мере 2-3 раза в неделю. Если больной получает сахароснижающие препараты, на первый план должна выдвигаться осторожность в связи с возможной гипогликемией.

Пероральные сахароснижающие препараты

Подбор адекватной сахароснижающей терапии и достижение желаемой степени компенсации заболевания у больных СД2 представляют определенные сложности. Это обусловлено значительной гетерогенностью СД2, которая затрудняет поиск патогенетического лечения в каждом конкретном случае.

Назначение пероральных сахароснижающих препаратов (ПССП) при впервые выявленном СД2 рекомендуется, если правильное соблюдение диеты в сочетании с физическими нагрузками не приводит к компенсации углеводного обмена. К сожалению, зачастую приходится назначать ПССП при сохраняющейся декомпенсации СД на фоне явного несоблюдения диеты. Альтернативой здесь могло бы быть направление в «Школу диабета» для группового обучения с целью изменения отношения к питанию или привлечение психолога к процессу изменения поведения пациента.

На сегодняшний день в клинической практике применяются ПССП следующих классов:

1. Производные сульфонилмочевины

2. Бигуаниды

3. Ингибиторы a -глюкозидаз

4. Прандиальные регуляторы гликемии

5. Тиазолидиндионы

6. Комбинированные препараты.

Механизмы действия этих классов препаратов различны, но в целом направлены на устранение трех основных метаболических нарушений, приводящих к гипергликемии: нарушение секреции инсулина поджелудочной железой, периферическая инсулинорезистентность, избыточная продукция глюкозы печенью. Дополнительный механизм действия - замедление всасывания глюкозы в тонком кишечнике и за счет этого уменьшение постпрандиального подъема гликемии.

Производные сульфонилмочевины

Невзирая на факт наличия у больных СД2 гиперинсулинемии (по крайней мере, в начале заболевания), для преодоления имеющейся инсулинорезистентности собственного инсулина оказывается недостаточно и необходимо медикаментозно увеличивать концентрацию гормона в крови. Производные сульфонилмочевины (ПСМ) относятся к группе секретогогов, т.е. их действие основано прежде всего на способности стимулировать секрецию инсулина b -клетками поджелудочной железы, особенно в присутствии глюкозы. Препараты данной группы связываются со специфическими рецепторами на поверхности мембран b -клеток. Это связывание приводит к закрытию АТФ-зависимых калиевых каналов и деполяризации мембран b -клеток, что, в свою очередь, способствует открытию кальциевых каналов и быстрому поступлению кальция внутрь этих клеток. Указанный процесс приводит к дегрануляции и секреции инсулина. Таким образом, ПСМ активируют тот же естественный механизм, посредством которого глюкоза стимулирует секрецию инсулина. Повышение уровня инсулина в крови обеспечивает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями и подавление продукции глюкозы печенью.

ПСМ делятся на препараты первой и второй генерации. Основное отличие препаратов второй генерации от первой заключается в их большей активности. Так, препараты второго поколения оказывают в 50-100 раз более выраженный сахароснижающий эффект по сравнению с таковыми первой генерации, в связи с чем применяются в значительно меньших дозах. Соответственно, риск побочных эффектов у препаратов второй генерации ниже, чем у первой. В настоящее время в клинической практике (во всяком случае в России) применяются только ПСМ второй генерации. Все ПСМ имеют в целом сходную структуру, и их фармакологический эффект опосредуется через единый механизм. Но некоторые различия в химической структуре приводят к тому, что каждый из них имеет свои особенности действия, которые позволяют оптимально использовать их в тех или других ситуациях.

Назначают ПСМ с минимальных доз, постепенно (с интервалом в 1-2 недели) оценивая эффект и увеличивая дозу по мере необходимости. В каждом конкретном случае дозу препарата следует подбирать индивидуально, помня о высоком риске гипогликемичеких состояний у лиц старческого возраста.

Глибенкламид остается одним из наиболее широко применяемых в мире ПСМ. Он обладает максимальным сродством к АТФ-зависимым К-каналам b -клеток, в связи с чем оказывает мощный сахароснижающий эффект, нередко являющийся причиной гипогликемии, обычно в случае нарушения режима питания или показаний к его применению. В настоящее время в России применяются как немикронизированные формы глибенкламида, так и микронизированные.

Биодоступность немикронизированной формы составляет до 70%, а концентрация в крови достигает максимума через 4-6 ч после приема препарата внутрь. Период полувыведения составляет от 10 до 12 ч, сахароснижающий эффект сохраняется до 24 ч. Выводится из организма на 50% почками и на 50% с желчью. Суточная доза может варьировать от 2,5 до 20 мг (обычно составляя 10-15 мг) и назначается обычно в 1-2 приема. Часто применяемое в обычной практике назначение в 3 приема не является обоснованным в отношении увеличения его эффективности. Обычно соотношение утренней и вечерней дозы составляет 1:1 или 2:1. Препарат принимается за 30 мин до еды.

Появившиеся в последние годы микронизированные формы (1,75 и 3,5) характеризуются почти полной биодоступностью, особенными фармакокинетикой, фармакодинамикой и большей эффективностью при употреблении в меньшей разовой и суточной дозе. Микронизированная форма глибенкламида обеспечивает полное высвобождение действующего вещества в течение 5 мин после растворения и быстрое всасывание, в связи с чем может быть сокращен интервал между приемом препарата и пищи. Максимальная концентрация микронизированного глибенкламида также наступает раньше, т.е. лучше совпадает с пиком постпрандиальной гликемии. Длительность сахароснижающего эффекта микронизированных форм - до 24 ч, а в связи с полной биодоступностью препарата потребность в глибенкламиде оказывается ниже на 30-40%, что в итоге обеспечивает адекватную секрецию инсулина в течение суток и снижает риск гипогликемических состояний. Максимальная доза микронизированного глибенкламида составляет 14 мг/сут.

Глипизид в настоящее время представлен двумя основными формами: традиционной и новой - ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система).

Начальная доза препарата - 2,5 - 5 мг, максимальная суточная - 20 мг. Время действия традиционной формы препарата составляет 12-24 ч, поэтому он назначается в основном 2 раза в день перед приемами пищи. Новая форма глипизида ГИТС выпускается под названием ретард. Отличие ее от традиционной формы глипизида заключается в наличии осмотически активного ядра препарата, который окружен полупроницаемой для воды мембраной. Ядро разделено на два слоя: «активный», содержащий препарат, и слой, содержащий инертные компоненты, однако обладающие осмолярной активностью. Вода из кишечного тракта поступает в таблетку, увеличивая давление в осмотическом слое, которое «выдавливает» активную часть препарата из центральной зоны. Это ведет к выходу препарата через мельчайшие, образованные лазером отверстия в наружной мембране таблетки. Таким образом, поступление препарата из таблетки в желудочно-кишечный тракт осуществляется постоянно и постепенно, до тех пор, пока не изменяется осмотический градиент. После приема препарата пролонгированного действия концентрация его в плазме повышается постепенно, достигая максимума через 6-12 ч. Терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 24 часов, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Это более удобно и повышает приверженность больного лечению. ГИТС- форма достаточно безопасна в плане гипогликемических реакций. Это качество препарата особенно ценно для пациентов старше 65 лет - риск развития гипогликемий у которых выше.

Гликлазид (Диабетон) , помимо сахароснижающего эффекта (более мягкого, чем у глибенкламида), оказывает положительное влияние на микроциркуляцию, систему гемостаза, некоторые гематологические показатели и реологические свойства крови, что является крайне актуальным для больных СД. Также считается, что гликлазид наиболее хорошо стимулирует раннюю фазу секреции инсулина, которая нарушена при СД2 . Период полувыведения составляет 12 ч, поэтому чаще всего применяется в 2 приема. Метаболизируется в печени, большая часть выводится почками. Начальная суточная доза - 40-80 мг, максимальная - 320 мг. Совсем недавно появилась новая форма гликлазида с модифицированным высвобождением - Диабетон МВ . Почти 100% биодоступность позволила снизить дозу гликлазида при использовании такой формы до 30-120 мг в сутки. Длительность действия составляет 24 ч, поэтому препарат принимается 1 раз в сутки перед завтраком, чтобы профиль действия соответствовал нормальному суточному ритму выделения инсулина. Такой режим применения, а также действие гликлазида преимущественно на первую фазу секреции инсулина обеспечивают меньший риск гиперинсулинемии. Результатом такого, более мягкого, действия является низкая частота гипогликемий, отсутствие прибавки веса и относительно более позднее развитие вторичной резистентности к препарату.

Гликвидон является единственным сахароснижающим препаратом, назначение которого возможно у лиц с заболеваниями почек: 95% полученной дозы препарата выводится через желудочно-кишечный тракт и лишь 5% - через почки. В связи с тем, что другие сахароснижающие препараты выводятся в значительной мере через почки, при диабетической нефропатии или сопутствующем поражении почек высок риск их кумуляции с развитием тяжелых гипогликемий. Начальная доза 30 мг, при отсутствии эффекта ее постепенно увеличивают (при необходимости до 120-180 мг). Также следует отметить, что по сравнению с другими препаратами гликвидон является более короткодействующим, поэтому кратность приема может быть увеличена до 3 раз в день.

Глимепирид имеет ряд специфических особенностей. Он отличается от других ПСМ тем, что связывается не с классическим рецептором сульфонилмочевины (с молекулярной массой 177 кД), а с другим белком, сопряженным с АТФ-зависимыми К-каналами b -клеток и имеющим молекулярную массу 65 кД. В связи с этим препарат в 2,5-3 раза быстрее, чем глибенкламид, вызывает высвобождение инсулина b -клетками. С другой стороны, диссоциация его комплекса со связывающим белком происходит в 8-9 раз быстрее, чем у других ПСМ. Большая продолжительность эффекта (24 часа) делает достаточным прием 1 раз в сутки, что снижает вероятность пропуска приема лекарства. При этом усиление секреции инсулина происходит почти исключительно во время приемов пищи, что значительно снижает риск гипогликемических состояний. Широкий спектр доз таблетированных форм глимепирида (1, 2, 3, 4, 6 мг) облегчает подбор необходимой суточной дозы и его прием пациентами. Максимальная доза - 8 мг.

При терапии больных ПСМ в ряде случаев наблюдается резистентность к препаратам данной группы. В том случае, когда отсутствие ожидаемого сахароснижающего эффекта наблюдается с первых дней лечения, несмотря на смену препаратов и увеличение суточной дозы до максимально возможной, принято говорить о первичной резистентности к ПСМ, которая наблюдается у 5% впервые диагносцированных больных . Как правило, первичная резистентность к ПСМ обусловлена снижением остаточной секреции собственного инсулина и диктует необходимость перевода пациентов на инсулинотерапию. Вторичная резистентность к ПСМ обычно развивается через несколько лет от начала лечения. Ежегодно это явление обнаруживается у 5-10% больных с СД2. У некоторых из этих больных имеет место более медленно прогрессирующий СД1. При лечении таких больных обязательна инсулинотерапия . У другой группы больных снижение остаточной секреции инсулина наблюдается лишь при стимуляции глюкозой, а не аргинином, что указывает на снижение чувствительности глюкорецепторов b -клеток к глюкозе. У части из этих больных назначение инсулинотерапии на небольшой срок восстанавливает чувствительность глюкорецепторов и позволяет вновь вернуться к пероральной сахароснижающей терапии. Вторичная резистентность к ПСМ может быть вызвана обострением сопутствующих заболеваний. После купирования этих состояний эффективность ПСМ может восстановиться. В ряде случаев имеет место не истинная вторичная резистентность к ПСМ, а ухудшение их эффекта вследствие несоблюдения диеты.

Всегда необходимо помнить о риске гипогликемических реакций при использовании ПСМ и предупреждать больных о необходимости ношения с собой легкоусвояемых углеводов. Гипогликемия является, скорее, не побочным, а прямым эффектом ПСМ, но свидетельствует о неправильном подборе дозы или нарушении режима питания. Особенностью гипогликемий, вызванных ПСМ (в отличие от большинства «инсулиновых» гипогликемий), является их пролонгированность в связи с длительным периодом полувыведения этих препаратов, особенно в пожилом возрасте. Поэтому после успешного выведения из состояния гипогликемии, она, тем не менее, может рецидивировать в течение 12-72 часов.

Побочные эффекты при применении ПСМ чаще всего нетяжелые. Как правило, они появляются в первые 2 месяца от начала терапии и проявляются диспептическими расстройствами в виде тошноты, иногда рвоты, болей в эпигастрии, ощущением металлического вкуса во рту. Значительно реже встречаются более тяжелые побочные эффекты, которые требуют снижения дозы или полной отмены препаратов. Это кожные аллергические реакции, лейко- и тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, токсическое поражение печени и почек. К побочным эффектам ПСМ следует относить и увеличение веса, однако этот эффект можно минимизировать или предотвратить правильным соблюдением диеты.

Бигуаниды

Препараты этой группы не изменяют секрецию инсулина, однако в присутствии последнего увеличивают периферическую утилизацию глюкозы тканями. Второй важный механизм действия бигуанидов - снижение глюконеогенеза и уменьшение продукции глюкозы печенью. Также считается, что они могут уменьшать всасывание углеводов в кишечнике. Влияние бигуанидов на уровень сахара в крови можно оценить, скорее, как антигипергликемическое, нежели как сахароснижающее.

Наиболее опасным побочным эффектом бигуанидов является развитие лактацидоза, в связи с этим долгое время отношение к этой группе было очень негативным, но в 90-е годы один из представителей группы бигуанидов - метформин - был реабилитирован. Было доказано, что он обладает минимальным риском развития лактацидоза.

Mетформин относительно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. При суточной дозе 0,5-1,5 г биодоступность составляет 50-60%. Максимальное насыщение препаратом обычно достигается при дозе 3 г. В связи с этим назначение более высоких доз метформина считается нецелесообразным, так как не способствует дальнейшему усилению антигипергликемического эффекта. Полное выведение препарата обычно происходит в течение 8-20 ч. Начальная суточная доза метформина не должна превышать 500 мг. Препарат принимается вместе с пищей. При необходимости через неделю от начала терапии (при условии отсутствия побочных эффектов) доза препарата может быть увеличена до 500 мг дважды в сутки и далее. Оптимальная суточная доза метформина составляет 1500-1700 мг (500 мг трижды или 850 мг дважды в день). Максимальный эффект при лечении метформином наступает через несколько недель - его не следует ожидать слишком рано. При монотерапии снижение HbA 1c составляет 0,9-1,5%.

Помимо перечисленного действия метформина на углеводный обмен, следует подчеркнуть его положительное влияние на метаболизм липидов, что не менее важно при СД2: снижение общего холестерина на 10%, триглицеридов на 20-30%. Метформин - практически единственный сахароснижающий препарат, лечение которым может приводить не к повышению, а даже к снижению массы тела пациентов (в среднем - на 1,5 кг в год). По данным исследования UKPDS , если повышение веса со временем все же происходит, то оно минимально по сравнению с другими препаратами. Поэтому показанием к применению метформина является невозможность достижения компенсации заболевания у лиц с СД2 (в первую очередь с ожирением) на фоне диетотерапии только или в сочетании с применением ПСМ.

Среди побочных действий метформина следует отметить диарею и другие диспепсические явления (металлический вкус во рту, тошнота, анорексия), которые в начале терапии наблюдаются почти у 20% больных, а затем самостоятельно проходят через несколько дней. Риск побочных эффектов можно свести к минимуму медленным титрованием дозы, приемом препарата во время еды и снижением доз при их возникновении. При длительном приеме метформина в больших дозах следует помнить о возможности снижения всасывания в желудочно-кишечном тракте витаминов В 12 и фолиевой кислоты, что в исключительных случаях может привести к развитию мегалобластной анемии.

Риск развития лактацидоза при применении метформина минимален по сравнению с остальными бигуанидами и не превышает 8,4 случая на 100 000 больных в год. Тем более, что при развитии лактацидоза речь, как правило, идет не о метформин-индуцированном, а метформин-ассоциированном ацидозе. Лактацидоз той или иной степени тяжести может развиваться и без приема медикаментов - на фоне сердечной, почечной и печеночной недостаточности, а также при употреблении алкоголя. Однако следует иметь в виду даже столь незначительную опасность развития лактацидоза и контролировать содержание лактата (оптимально - около двух раз в год), регулярно оценивать скорость клубочковой фильтрации (развитие почечной недостаточности любого происхождения приведет к кумуляции метформина). При появлении жалоб на мышечные боли следует немедленно исследовать уровень лактата, а при возрастании содержания в крови лактата или креатинина, лечение метформином следует прекратить. К положительным аспектам действия метформина относится то, что сам по себе он практически не способен вызвать гипогликемию.

Противопоказаниями к назначению метформина являются гипоксические состояния любой природы, нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, склонность к злоупотреблению алкоголем и указание на наличие лактацидоза в анамнезе. Прием метформина должен быть приостановлен за 1-2 дня до проведения любого контрастного исследования в связи с опасностью развития почечной недостаточности после внутривенного введения контраста.

Метформин может применяться как в виде монотерапии с диетой у лиц с СД2 и ожирением, так и в сочетании с ПСМ или инсулином. Указанная комбинированная терапия назначается в том случае, если желаемый терапевтический эффект на фоне монотерапии не достигается.

Ингибиторы a -глюкозидаз

Ингибиторы a -глюкозидаз (акарбоза) представляют собой псевдотетрасахариды, которые, конкурируя с ди-, олиго- и полисахаридами за места связывания на пищеварительных ферментах (сахаразе, гликоамилазе, мальтазе, декстразе и др.), замедляют процессы последовательного ферментирования и всасывания углеводов по всему тонкому кишечнику. Указанный механизм действия приводит к снижению уровня постпрандиальной гипергликемии, т.е. препараты этой группы являются антигипергликемическими, а не сахароснижающими. Таким образом, акарбоза наиболее эффективна при высоком уровне гликемии после еды и нормальном - натощак. Для достижения нормального уровня чаще всего приходится использовать другие ПССП. К сожалению, в реальной клинической практике эффективность монотерапии акарбозой не столь значительна и проявляется в основном у больных с впервые выявленным СД.

Побочные эффекты акарбозы не опасны, но могут быть очень неприятны для больных. В толстый кишечник поступает значительно большее, чем обычно количество углеводов, которые перерабатываются бактериальной флорой с повышенным газообразованием. У пациентов возникает метеоризм и диарея. Пациент должен быть информирован о том, что возникновению побочных эффектов способствует в основном отклонение от рекомендованной диеты: употребление большого количества углеводов, как медленно, так и быстроусвояемых. Поэтому у некоторых больных побочные эффекты акарбозы являются дополнительным фактором, требующим соблюдения диеты.

Начальная доза акарбозы составляет 50 мг трижды в день перед едой или непосредственно в самом начале приема пищи. В случае хорошей переносимости препарата и отсутствия побочных эффектов дозу препарата можно увеличивать до 300-600 мг/сут.

Противопоказанием для назначения акарбозы являются такие заболевания желудочно-кишечного тракта, как грыжи различной локализации, язвенный колит, а также хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания, острые и хронические гепатиты, панкреатиты, колиты.

Гипогликемии на фоне терапии акарбозой не развиваются. Однако следует учесть, что если гипогликемия развилась по другим причинам (передозировка ПСМ, в комбинации с которыми применялся препарат), акарбоза замедляет всасывание перорально принимаемых для ее коррекции углеводов. Пациентов необходимо информировать, что в этой ситуации они должны принимать препараты или продукты, содержащие глюкозу: виноградный сок, таблетированную глюкозу. Обычный сахар оказывается неэффективным.

Прандиальные регуляторы гликемии (меглитиниды)

Репаглинид - первый зарегистрированный в России препарат из этой группы. Он стимулирует секрецию инсулина b -клетками, но является представителем принципиально иного класса химических соединений, нежели ПСМ. Относится к производным карбамоил-метил-бензоевой кислоты. Препарат стимулирует секрецию инсулина, связываясь со своим собственным специфичным участком (молекулярная масса 36 кД), являющимся частью АТФ-зависимого К-канала. Все это и обуславливает специфические фармакологические свойства препарата.

Репаглинид in vitro (в отличие от ПСМ) не стимулирует секрецию инсулина b -клетками при отсутствии в среде глюкозы, но при концентрации глюкозы выше 5 ммоль/л оказывается в несколько раз более активным, чем ПСМ. Другой особенностью репаглинида является скорость его действия. Препарат быстро всасывается, начало действия наступает через 5-10 мин, что позволяет больному принимать его непосредственно перед едой. Пик концентрации в плазме достигается через 40 мин - 1 ч, что позволяет лучше регулировать уровень постпрандиальной гликемии. Препарат столь же быстро инактивируется (период полувыведения 40 мин - 1 ч), поэтому уровень инсулина возвращается к исходному через 3 часа после приема препарата, что имитирует нормальную секрецию инсулина во время еды и позволяет снизить вероятность гипогликемии в промежутках между едой. Также к положительным свойствам репаглинида можно отнести то, что он не вызывает прямого экзоцитоза и не подавляет биосинтез инсулина в b -клетке. Все это ведет к значительно более медленному истощению b -клеток. Инактивация препарата происходит в печени, более 90% выводится с желчью, что позволяет принимать препарат больным не только с легкой, но даже с умеренной степенью поражения почек. На фоне применения новонорма не зарегистрировано случаев гипогликемической комы.

Дозировка - от 0,5 до 4 мг перед основными приемами пищи (обычно 2-4 раза в день). Таким образом, препарат позволяет больному более гибко подходить к вопросу соблюдения режима питания. В случае пропуска приема пищи (например, обеда) прием препарата также пропускается. Это очень важно для относительно молодых пациентов с активным образом жизни, т.к. при лечении ПСМ в этом случае возникал бы риск гипогликемии. Максимальная доза составляет 16 мг в сутки.

Наилучшие результаты репаглинид показывает у больных с небольшим стажем СД2, т.е. у больных с сохраненной секрецией инсулина. Если на фоне использования препарата происходит улучшение постпрандиальной гликемии, а гликемии натощак остается повышенной, его можно успешно комбинировать с метформином или пролонгированным инсулином перед сном.

Натеглинид является еще одним представителем прандиальных регуляторов гликемии. Он представляет собой производное аминокислоты D-фенилаланина. Механизм действия и все основные фармакокинетические и фармакодинамические свойства схожи с репаглинидом. Можно отметить, что натеглинид практически не требует подбора дозы. Стандартная разовая доза - 120 мг перед каждым основным приемом пищи.

Тиазолидиндионы

Препараты тиазолидиндионового ряда (пиоглитазон, розиглитазон) вошли в клиническую практику только в последние годы. Подобно бигуанидам, эти препараты не стимулируют секрецию инсулина, но повышают чувствительность к нему периферических тканей. Соединения этого класса выступают в роли агонистов ядерных PPAR-g рецепторов (peroxisome proliferator-activated receptor). PPAR-g рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация PPAR-g рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, связанных с передачей эффектов инсулина на клетки и участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов. Помимо снижения уровня гликемии, улучшение чувствительности тканей к инсулину благоприятно влияет на липидный профиль (повышается уровень липопротеидов высокой плотности, снижается содержание триглицеридов). Учитывая, что эти препараты действуют, стимулируя транскрипцию генов, для получения максимального эффекта требуется до 2-3 мес. В клинических исследованиях эти препараты обеспечивали снижение уровня HbA 1c при монотерапии примерно на 0,5-2%. Препараты данного класса могут применяться в сочетании с ПСМ, инсулином или метформином. Сочетание с метформином обосновано в связи с тем, что действие бигуанидов направлено в большей степени на подавление глюконеогенеза, а действие тиазолидиндионов - на повышение периферической утилизации глюкозы. Гипогликемии они практически не вызывают (но как и бигуаниды, способны повышать частоту гипогликемий в сочетании с секретогогами).

В настоящее время в России зарегистрирован препарат из группы тиазолидиндионов пиоглитазон . У препарата, который относится ко второму поколению тиазолидиндионов, не было обнаружено гепатотоксического действия (применение препарата «первого поколения» троглитазона было из-за этого запрещено). На фоне лечения рекомендуется контроль уровня аланин- и аспартаттрансферазы и прекращение приема препарата при уровне ферментов, вдвое превышающем норму. Пиоглитазон инактивируется в печени, выделяется преимущественно с желчью. Одним из побочных эффектов может быть появление отеков, а также прибавка веса. Препарат назначают один раз в сутки вне зависимости от приемов пищи. Суточная доза варьирует от 15 до 45 мг.

Комбинированные препараты

Традиционно лечение СД2 начинают с монотерапии метформином или ПСМ и только при выраженном ухудшении гликемического контроля добавляют второй препарат или инсулин. Такая тактика приводит к тому, что достаточно большая часть больных СД2 постоянно находится в состоянии неудовлетворительной компенсации, имея гликированный гемоглобин HbA 1c на уровне не ниже 9%. В исследовании UKPDS также была отмечена ограниченная возможность монотерапии при длительном поддержании хорошего гликемического контроля. Через 3 года после установления диагноза только 50% были в состоянии достичь рекомендуемого уровня HbA 1c при использовании монотерапии, а к 9 году эта цифра составила менее 25%. Логичным представляется интенсивное терапевтическое воздействие в возможно более ранние сроки одновременно на оба патогенетических звена, вызывающих гипергликемию для того, чтобы добиться постоянного уровня HbA 1c менее 7%, рекомендуемого в качестве цели для профилактики осложнений.

Применение двух препаратов разных классов в средних дозах более оправдано не только патогенетически: такая терапия создает меньший риск тяжелых побочных эффектов, чем высокие дозы одного препарата. Но, с другой стороны, комбинированная терапия может приводить к снижению комплаентности больных в отношении лечения. В связи с этим встал вопрос о производстве готовых комбинаций. В настоящее время используются готовые комбинации ПСМ и метформина.

Инсулинотерапия

Число больных СД2, требующих лечения инсулином, неуклонно возрастает, уже давно превысив количество больных СД1. К сожалению, существует множество причин (скорее психологических, чем объективных), из-за которых инсулинотерапия при СД2 зачастую назначается слишком поздно и рассматривается, как «последняя возможность» в лечении СД. На самом деле, помня о гетерогенности СД2, можно сказать, что в ряде случаев инсулин должен назначаться очень рано, если не вообще с самого начала заболевани

При сахарном диабете второго типа врач, как правило, назначает не только лечебную диету, активные физические нагрузки, но и специальные сахароснижающие средства в виде таблеток, которые позволяют поддерживать уровень глюкозы в крови. Лекарства подбираются на основании общего состояния организма пациента, показателей глюкозы в крови и моче, особенностей заболевания и наличия второстепенных болезней.

Сегодня в специализированных магазинах можно найти огромный список лекарств нового поколения, которые принимаются при сахарном диабете второго типа. Между тем необходимо выбирать понижающие сахар средства только после консультации с врачом, так как требуется не только учесть все особенности заболевания, противопоказания, но и необходимую дозировку. Бесконтрольное применение без консультации с врачами может нанести вред здоровью.

Важно учитывать, что препараты не используются при лечении сахарного диабета первого типа у детей и индивидуально подбираются при диабете у беременных.

Сахароснижающие средства старого и нового поколения подразделяются на три вида, они различаются между собой химическим составом и способом воздействия на организм.

Подобные сахароснижающие средства при сахарном диабете помогают активнее вырабатывать и поставлять в кровь инсулин.
Также это лекарство усиливает чувствительность тканей органов, что позволяет получать необходимую дозу инсулина.
Сульфаниламиды повышают количество инсулиновых рецепторов на клетках.
Сахароснижающие лекарства помогают расщеплению и уменьшению образованию глюкозы в печени.

На протяжении длительного времени диабетики пользовались препаратами первого поколения. Чтобы восполнить суточную потребность в лекарстве, пациентам приходилось принимать от 0.5 до 2 граммов сульфаниламидов, что является достаточно высокой дозировкой. Сегодня разработаны препараты второго поколения, которые имеют гораздо большую эффективность.

Их дозировка гораздо меньше, что приводит к меньшим побочным эффектам.

Как правило, такие лекарственные средства оказывают воздействие на организм на протяжении 6-12 часов. Их принимают по 0.5 таблетке до или после приема пищи два раза в день.

В некоторых случаях врач назначает прием препарата трижды в сутки, чтобы добиться постепенного снижения глюкозы в крови.

Помимо того, что они снижают сахар в крови, такие препараты благоприятно действуют на сосуды, улучшают их кровоток и препятствуют поражению мелких сосудов. В том числе второго поколения быстро выводятся из организма и не оказывают нагрузку на почки, защищая внутренние органы от развития осложнений из-за сахарного диабета второго типа.

Между тем такие сахароснижающие средства, как сульфаниламиды, имеют свои недостатки:

Такое лекарство может подойти не всем пациентам.
Их стараются не назначать пожилым людям, у которых медленно выводятся лекарственные средства из организма. В противном случае препарат может скапливаться в организме, что нередко приводит к гипогликемическому состоянию и коме.
Сульфаниламиды через некоторое время могут вызывать привыкание из-за того, что через пять лет после использования препарата снижается чувствительность рецепторов тканей к их воздействию. В результате рецепторы теряют свою эффективность.

В том числе к негативным особенностям препарата относится тот факт, что сульфаниламиды резко снижают уровень глюкозы в крови, что может привести к гипогликемической реакции. Тяжелую форму гипогликемии вызывают лекарства группы хлорпропамида и глибенкламида. По этой причине необходимо строго соблюдать дозировку, предписанную врачом и не заниматься самолечением.

Важно помнить, что к гликемии могут привести частое голодание, употребление алкогольных напитков, сильные физические нагрузки, прием аспирина. Поэтому пере тем, как начать употребление лекарственного средства, нужно проконсультироваться с лечащим врачом о наличии противопоказаний.

Кому показан прием сульфаниламидных препаратов?

Сахароснижающие лекарства этого типа назначаются в следующих случаях:

При лечении сахарного диабета первого типа, если лечебная диета не позволяет уменьшить уровень глюкозы в крови, и пациент не страдает излишним весом.
При сахарном диабете первого типа, если у пациента наблюдается ожирение.
При неустойчивом сахарном диабете первого типа.
Если пациент не ощущает эффекта от лечения инсулином при сахарном диабете первого типа.

В некоторых случаях сульфаниламиды назначают в сочетании с приемом инсулина. Это необходимо для того, чтобы улучшить воздействие инсулина на организм и перевести неустойчивый сахарный диабет в стабильную форму.

Сульфаниламиды первого поколения можно принимать до, во время и после приема пищи. При этом дозировка назначается индивидуально. Перед тем, как начать прием препарата, нужно тщательно изучить инструкцию.

Принимают сахароснижающие препараты этого типа с особой осторожностью в строгой дозировке, так как прием неправильной дозы лекарства может привести к резкому снижению уровня глюкозы в крови, аллергии, тошноте, рвоте, нарушению работы желудка и печени, снижению количества лейкоцитов и гемоглобина.

Лечение бигуанидами

Подобные сахароснижающие лекарства по-иному воздействуют на организм, в результате чего сахар может быстрее усваиваться мышечными тканями. Воздействие бигуанидов связано с влиянием на рецепторы клеток, что улучшает выработку инсулина и способствует нормализации показателей сахара в крови.

Такие сахароснижающие препараты имеют множество преимуществ:

Снижение глюкозы в крови.
Уменьшение всасывания глюкозы в кишечник и ее высвобождения из печени.
Препараты не позволяют образоваться глюкозе в печени.
Лекарство увеличивает количество рецепторов, которые чувствительны к инсулину.
Препараты помогают расщеплять и сжигать нежелательные жировые отложения.
Под воздействием препарата крови разжижается.
У пациента уменьшается аппетит, что позволяет сбросить лишний вес.

Бигуаниды не оказывают влияния на выработку инсулина, помогают утилизации глюкозы в тканях, усиливают воздействие вводимого или имеющегося в организме инсулина. Это приводит к тому, что клетки не истощают своих запасов.

За счет нормализации выработки инсулина у пациента снижается излишний аппетит, что очень полезно для диабетиков и тех, кто страдает ожирением или большой массой тела. Благодаря уменьшению всасывания глюкозы в кишечник происходит нормализация уровня липидных фракций в крови, что препятствует развитию атеросклероза.

Однако бигуаниды имеют и недостаток. Эти лекарства позволяют накапливаться в организме кислым продуктам, что приводит к гипоксии тканей или кислородному голоданию.

Препарат нужно осторожно применять при диабете у пожилых людей и тех людей, которые имеют заболевания легких, печени и сердца. Иначе у пациентов может наблюдаться рвота, тошнота, жидкий стул, боль в области живота, аллергия.

Бигуаниды запрещено использовать:

Пациентам старше 60 лет;
при наличии любого вида гипоксии;
в случае хронических заболеваний печени и почек;
при наличии любых острых хирургических, инфекционных и воспалительных заболеваний.

Бигуаниды в основном назначаются пациентам с диагнозом , с нормальной массой тела и отсутствием склонности к кетоацидозу. Также эти лекарственные средства используются при лечении диабетиков, организм которых не переносит сульфаниламиды или имеется привыкание на данный препарат.

Бигуаниды, имеющие в название приставку «ретард», воздействуют на организм гораздо дольше, чем обычные препараты. Принимать лекарственное средство нужно только после приема пищи, простого действия – трижды в день, пролонгированного действия – дважды в сутки, утром и вечером.

К такому виду препаратов относятся такие лекарства, как адебит и глиформин. Также эти препараты используются здоровыми людьми для снижения повышенной массы тела.

Лекарства, препятствующие усвоению глюкозы в кишечнике

На сегодня такие препараты мало распространены на территории России, так как имеют высокую стоимость. Между тем за рубежом эти лекарственные средства пользуются у диабетиков большой популярностью за счет высокой эффективности. Самым известным является лечебный препарат глюкобай.

Глюкобай или , позволяет замедлять процесс всасывания глюкозы в кишечнике и попадания ее в кровеносные сосуды. Это позволяет снизить уровень сахара при диабете любого типа. Также это лекарство уменьшает количество триглицеридов в крови, которые развивают зависимость от инсулина у пациентов при сахарном диабете второго типа, что нередко приводит к атеросклерозу.

Чаще всего глюкобай назначается при сахарном диабете второго типа в качестве основного или дополнительного лечения в сочетании с сульфаниламидами. При диабете первого типа этот препарат используется совместно с введением инсулина в организм. В данном случае дозировка вводимого инсулина уменьшается.

Так как это лекарство не вызывает гипогликемической реакции, глюкобай часто назначают пожилым людям. Между тем препарат может иметь побочные эффекты, такие как жидкий стул и вздутие живота.

Глюкобай нельзя принимать пациентам младше 18 лет, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, во время беременности или грудного вскармливания. В том числе лекарство не рекомендуют использовать при гастропарезе, вызванном диабетической нейропатией.

Лечение лекарственным препаратом проводят в первые дни по 0.05 грамм трижды в день. При необходимости доза постепенно увеличивается до 0.1, 0.2 или 0.3 грамма трижды в день. Большее количество лекарства принимать не рекомендуется. Увеличивать дозировку следует постепенно, череде одну-две недели.

Глюкобай принимается исключительно перед приемом пищи без разжевывания. Лекарство нужно запить небольшим количеством воды. Действие препарата начинается мгновенно после того, как он попадет в желудок.

Как правильно принимать сахароснижающие препараты

Такое лекарство как Манилин при сахарном диабете принимается за полчаса до приема пищи. Глюкобай принимается только перед едой, его можно заесть первым кусочком пищи. Если пациент забыл принять лекарство до еды, допускается прием препарата после еды, но не позднее, чем через 15 минут.

В любом случае, когда пациент забывает принять сахароснижающие препараты, запрещается в будущем увеличивать дозировку лекарства. Нужно выпивать только ту дозу лекарства, которая прописана лечащим врачом.

Прием сахароснижающих препаратов при беременности

Во время беременности прием сахароснижающих препаратов противопоказан, так как они могут проникать через плаценту к плоду и оказывать негативное воздействие на развитие будущего ребенка. По этой причине сахарный диабет у беременных лечится путем введения инсулина и использования лечебной диеты.

Сахароснижающие препараты при диабете второго типа занимают главное место в медикаментозном лечении недуга. Современный эндокринолог не сможет помочь пациенту без этих лекарств.

Классификация

Для удобства медицинских работников и больных, учеными разработана система, по которой делятся на группы в зависимости от их механизма действия.

Она выглядит следующим образом:

Секретагоги. Группа медикаментов, что усиливают выделение инсулина B-клетками поджелудочной железы. Нужно отметить, что синтез гормона при этом не меняется. Используются внутренние резервы биологически активного вещества. Поэтому нужно быть аккуратными с длительным приемом данных средств.
Сенситайзеры. Они уменьшают резистентность организма к инсулину и увеличивают чувствительность периферических тканей к его влиянию. Это наиболее часто используемая группа веществ в современной практике терапии «сладкой болезни».
Ингибиторы α-глюкозидаз. Блокируют процесс усвоения глюкозы в полости тонкого кишечника.
Новые сахароснижающие препараты при диабете второго типа. К ним относят агонистов глюкагоноподобного пептида-1 и ингибиторов дипептидилпептидазы-4.

Все торговые названия лекарств не имеют никакого фактического значения. Главное – химическая формула, которая определяет механизм действия каждого медикамента.

Секретагоги

Данная группа средств заставляет B-клетку увеличить выброс эндогенного гормона без активации его синтеза. Поэтому их не рекомендуется применять слишком долго. Попросту можно истощить поджелудочную железу.

Наиболее часто используемыми препаратами остаются производные сульфонилмочевины:

Глибенкламид. Один из первых представителей секретагогов. Выпускается в таб. по 5 мг. Принимается по 0,5-1-2 таблетки дважды в сутки после еды. Точный режим употребления назначается лечащим врачом в зависимости от степени прогрессирования недуга.
Гликвидон. «Двоюродный брат» предыдущего средства с большей активностью. Продается в пилюлях по 30 мг. Суточная доза 45 мг в 3 приема после трапезы.
Глимепирид. Наиболее сильнодействующее вещество. Выпускается в таблетках по 3 мг. Стартовая дневная норма – 1 мг 1 раз в день. Потом постепенно увеличивается до 3 мг. Максимально допустимая доза – 6 мг в сутки.

Лучшие лекарства

Наиболее часто для терапии сахарного диабета используется . На данный момент – это «золотой стандарт» лечения «сладкой болезни». Проведены десятки серьезных международных исследований, которые достоверно показали огромную эффективность препарата.

Главными его преимуществами по сравнению с другими медикаментами являются:

Выраженное гипогликемическое действие. Благодаря уменьшению резистентности периферических тканей к инсулину, лекарство позволяет глюкозе нормально усваиваться клетками, что снижает ее концентрацию в крови.
Малое число побочных реакций. Тем не менее, нельзя говорить о полном их отсутствии.
Хорошая переносимость пациентами.
Легкость и практичность в применении.

Медикамент выпускается в таблетках по 500 мг. Суточная дозировка составляет 1000 мг в 2 приема после трапезы. Важно запивать средство не менее чем 200 мл воды.

Ингибиторы α-глюкозидаз

Главным отличием работы данной группы препаратов является блокирование ими всасывания углеводов из кишечника. Они действуют подобно натуральной клетчатке, которая ингибирует тот же процесс.

Лучший представитель – Акарбоза. Весьма интересный медикамент. Используется только в комплексной терапии с другими средствами. Поскольку он не дает глюкозе и жирам всасываться в больших количествах, то незначительно уменьшает вес больного, что особо нужно пациентам с сопутствующим ожирением.

Тем не менее, вызывает метеоризм. Поэтому применять надо осторожно по 150-300 мг в день в 3 приема до еды. Выпускается в таблетках по 50 и 100 мг.

Новейшие сахароснижающие препараты

Список медикаментов, используемых при «сладком недуге», на самом деле значительно длиннее, но ученые продолжают постоянный поиск свежих химических формул.

Примером могут служить новые сахароснижающие препараты при :

Агонисты глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). Лираглутид в основном влияет на жировой обмен и снижает вес больного. Таким образом, удается увеличить чувствительность тканей к инсулину. На данном этапе он не входит в стандартные клинические протоколы лечения, но быстро набирает популярность, как добавка к традиционным средствам. Вводится подобно гормону поджелудочной железы с помощью специальной шприц-ручки. Начальное количество медикамента – 0,6 мг в день 1-ой подкожной инъекцией. Дальше согласно предписаниям врача.
Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Ситаглиптин увеличивает количество особых веществ инкретинов, которые активируют работу B-клеток с возрастанием синтеза собственного гормона. Благодаря этому снижается гликемия. Выпускается в таблетках по 25-50 мг. Дневная норма – 100 мг за 2 приема независимо от употребления пищи.

Как видно, количество эффективных препаратов от диабета 2-ого типа – действительно велико. Главное – не растеряться и выполнять все указания . При хорошем подборе медикаментов удается полностью контролировать уровень глюкозы в крови и обеспечить прекрасное качество жизни.

Люди с сахарным диабетом второго типа должны постоянно контролировать уровень глюкозы в крови. Только при нормальных показателях можно вести нормальный образ жизни. Если сахар в крови повышается, врач может назначить специальный препарат для нормализации состояния пациента. Большинство медикаментов этой группы производится в таблетках. Все препараты (сахароснижающие) делятся на производные сульфонилмочевины, прандиальные регуляторы гликемии, бигуаниды, ингибиторы альфа-глюкозидаз, а также инсулиновые сенситайзеры. В аптеках можно встретить также и комбинированные средства.

Производные сульфонилмочевины

Медикаментозное лечение начали назначать пациентам с сахарным диабетом второго типа еще в начале 60-х годов прошлого столетия. Сегодня производные сульфонилмочевины пользуются огромной популярностью. Разделяют первой и второй генерации. Первые в современной практике используют достаточно редко. Препараты сахароснижающие из этой группы назначают пациентам с большой массой тела, если наблюдается инсулинонезависимый сахарный диабет. Отсутствие компенсации углеводного обмена является прямым показнием для назначения производных сульфонилмочевины.

Сахароснижающие препараты нового поколения, созданные на основе сульфонилмочевины, не могут использоваться в качестве самостоятельного средства лечения. Медикаменты лишь дополняют терапию. Основную же роль играет диета. Если пациент будет употреблять запрещенные продукты и при этом принимать таблетки, понижающие уровень сахара в крови, хорошего результата ждать не стоит.

Обратите внимание! Сахароснижающие препараты не назначают пациентам, страдающим инсулинозависимым, а также панкреатическим диабетом. Нельзя применять медикаменты из этой группы детям, а также беременным и кормящим женщинам.

«Глипизид»

Препарат относится к производным сульфонилмочевины второго поколения. Средство стимулирует выход инсулина из функционально активных бета-клеток поджелудочной железы, а также контролирует количество глюкозы в клетках у пациентов со средней и тяжелой формами инсулинонезависимого диабета. Медикамент продается в аптеках в виде таблеток, каждая из которых содержит 0,005 г действующего вещества. Препарат «Глипизид» начинает действовать уже через 30 минут после приема, а через 24 часа полностью выводится из организма.

Дозировка медикамента устанавливается врачом в индивидуальном порядке. Любые сахароснижающие препараты назначают только лишь после проведения ряда анализов. Врач должен установить полную клиническую картину. Начальная суточная доза не должна превышать 0,005 г (одна таблетка). В наиболее сложных случаях пациент может принимать 2-3 таблетки за один раз. Максимальная суточная доза не должна превышать 0,045 г. Таблетки принимают за 30 минут до еды. При переходе с инсулина, уровень гликемии необходимо контролировать первые несколько суток.

Побочные явления при использовании препарата «Глипизид» практически отсутствуют. В редких случаях может возникать слабость и головокружение. Такая неприятность легко устраняется посредством коррекции дозировки. Чаще всего побочные явления встречаются у пожилых пациентов. Сахароснижающие препараты нового поколения направлены на улучшение самочувствия больных диабетом. Любые неприятные реакции исчезают через несколько дней после начала терапии. Противопоказанием к приему средства «Глипизид» является беременность, а также индивидуальная непереносимость сульфаниламидов. Детям медикамент также не назначается.

«Гликвидон»

Еще один сахароснижающий препарат, который относится к производным сульфонилмочевины. Как и предыдущее средство, он стимулирует выработку инсулина в бета-клетках поджелудочной железы, а также повышает чувствительность к инсулину периферических тканей. Средство «Гликвидон» характеризуется хорошим и продолжительным эффектом. Многие препараты (сахароснижающие) вызывают гиперинсулинемию. Чего нельзя сказать о медикаменте «Гликвидон».

Препарат предлагается в аптеках в Назначают его больным с диабетом второго типа, а также пожилым пациентам, у которых диетотерапия не дала хорошего результата. Дозировка определяется исходя из индивидуальных особенностей человека, а также его клинической картины. Минимальная суточная доза составляет 15 мг, максимальная - 120 мг. Таблетки принимают непосредственно перед едой. При легких формах диабета достаточно одной таблетки в сутки. Реже препарат принимают 2-3 раза в день.

Побочные действия от приема средства «Гликвидон» существуют, но все они имеют обратимый характер. На начальной стадии лечения у пациентов может возникать кожный зуд и головокружение. Неприятные симптомы исчезают уже на следующий день после начала терапии. Отменяют препарат только лишь в случае возникновения серьезной аллергической реакции. Индивидуальная непереносимость возникает достаточно редко. Препараты сахароснижающие из этой серии не назначают пациентам с диабетом первого типа. В период лечения нельзя забывать контролировать уровень сахара в крови. Если показатели будут превышать норму, следует обратиться к врачу, который поменяет схему лечения.

Когда не назначаются препараты сульфонилмочевны?

Предкоматозное состояние, а также диабетическая кома является серьезным противопоказанием к назначению медикаментов на основе сульфонилмочевны. Не применяются пероральные сахароснижающие препараты из этой серии также в период беременности и лактации, независимо от того, какой результат был достигнут ранее.

Большую угрозу для организма человека, страдающего диабетом второго типа, несет любое оперативное вмешательство. Чтобы укрепить защитные силы пациента, производные сульфонилмочевны также временно отменяют. Такого принципа придерживаются при инфекционных болезнях. Основной упор делается на лечение заболевания в острой стадии. Как только самочувствие пациента приходит в норму, могут быть назначены новые сахароснижающие препараты. Если противопоказаний к сульфонилмочевны нет, можно начать прием лекарственных средств из этой серии.

Прандиальные регуляторы гликемии

Было проведено немало исследований аминокислот, в процессе которых была доказана их роль в секреции инсулина. Было выяснено, что аналоги бензоевой кислоты и фенилаланина обладают сахароснижающим действием. Прандиальные регуляторы гликемии способны контролировать секрецию инсулина непосредственно после еды. А ведь именно на этом этапе резко повышается уровень гликемии. Новые сахароснижающие препараты имеют кратковременный эффект. Поэтому принимают их только лишь во время или после еды. Использовать медикаментозное средство в целях профилактики нецелесообразно.

Несмотря на то что классификация сахароснижающих препаратов включает прандиальные регуляторы гликемии, используются они не так уж и часто. Медикаменты из этой серии производят кратковременный эффект, поэтому не могут назначаться в комплексе серьезной терапии диабета второго типа.

«Новонорм»

Пероральный гипогликемический препарат, который предлагается в аптеках в виде таблеток. Лекарственное средство назначают тогда, когда диетотерапия и физические нагрузки не дают должного результата. Пациенты с диабетом второго типа чаще всего принимают «Нованорм» в комплексе с другими сахароснижающими средствами. Таким образом пациенты получают возможность более тщательно контролировать уровень гликемии.

Таблетки «Нованорм» целесообразно применять в комплексе с диетотерапией. Препарат принимают внутрь перед едой три раза в сутки. В редких случаях дозировка может быть увеличена. Пациенты, которые склонны к перекусам или же пропускам приемов пищи, должны проконсультироваться с врачом по поводу правильности приема таблеток «Нованорм».

Как уже упоминалось, сахароснижающие препараты при диабете назначаются не всегда. Некоторым удается контролировать уровень глюкозы в крови только лишь с помощью диеты. Таблетки «Нованорм» можно применять тогда, когда временно потерян контроль над гликемией. Побочные явления от приема препарата возникают редко и носят временный характер. Пациент может почувствовать тошноту и боль в животе. Неприятные ощущения быстро проходят. Отменяют лекарственное средство только лишь в случае индивидуальной непереносимости. Противопоказаны таблетки «Нованорм» детям, женщинам в период беременности и лактации, пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени.

Бигуаниды

Классификация сахароснижающих препаратов обязательно включает средства, относящиеся к группе бигуанидов. Медикаменты из этой серии не отвечают за стимуляцию секреции инсулина. Несмотря на это, бигуаниды играют важную роль в лечении диабета второго типа, так как увеличивают периферическую утилизацию глюкозы тканями организма. Продукция данногов ещества печенью значительным образом уменьшается. Бигуаниды могут существенно снизить уровень глюкозы в крови. В некоторых случаях удается вообще добиться нормальных показателей. Основным противопоказанием к применению такого рода лекарств является предкоматозное состояние у больных диабетом. С осторожностью назначают сахароснижающие препараты 3 поколения пациентам, имеющим склонность к алкоголю, а также нарушениям функций печени.

«Метформин»

Пероральный гипогликемический препарат, относящийся к группе бигуанидов. Лекарственное средство предлагается в аптеках в виде таблеток. Основное действующее вещество приостанавливает абсорбцию глюкозы в кишечнике, а также отлично усиливают утилизацию глюкозы в периферических тканях. Гипогликемических реакций таблетки «Метформин» не вызывают. Препарат назначают пациентам с диабетом второго типа, не имеющим склонности к кетоацидозу. Таблетки могут быть назначены также и в комплексе с инсулином пациентам, страдающим ожирением.

В зависимости от уровня глюкозы в крови, врач индивидуально устанавливает дозировку медикамента. Начинать лечение можно с приема одной таблетки в сутки (500 мг). Постепенное увеличение дозы можно начинать только лишь через две недели непрерывного лечения. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 6 таблеток. Пациентам старше 70 лет не стоит принимать больше 2 таблеток в сутки.

Сахароснижающие таблетированные препараты противопоказаны людям с нарушением почек. Если возникает заболевание, которое может привести к снижению функциональности почек, таблетки «Метформин» временно отменяют. Нельзя их принимать также в период адаптации после хирургического вмешательства. Серьезным противопоказанием является острое отравление алкоголем.

Ингибиторы альфа-глюкозидаз

Это группа медикаментозных средств, которые способны блокировать выработку особого фермента кишечника (альфа-глюкозидаз). Благодаря препаратам из этой серии существенно снижается абсорбция основных углеводов, таких как крахмал, сахароза и мальтоза. В случае правильного приема современные сахароснижающие препараты данной группы абсолютно не имеют побочных действий. Полностью отсутствует дискомфорт в кишечнике и боль в животе.

Ингибиторы альфа-глюкозидаз следует принимать с первым глотком пищи. Перевариваясь вместе с продуктами питания, составляющие лекарства обеспечивают хороший сахароснижающий эффект. Медикаменты из этой серии можно принимать совместно со средствами на основе сульфонилмочевины или же инсулином. При этом риск гипогликемии возрастает.

«Миглитол»

Сахароснижающее средство, относящееся к группе ингибиторов альфа-глюеозидаз. Назначается пациентам со средней степенью диабета второго типа в том случае, если адекватная физическая нагрузка и диета не дает должного результата. Таблетки «Миглитол» наиболее эффективны при использовании натощак. В редких случаях дополнительно назначают и другие пероральные сахароснижающие препараты. Классификация средств для контроля уровня глюкозы в крови была представлена выше.

Основные компоненты препарата «Миглитол» полностью всасываются в ткани при условии приема небольшими дозами (по 1-2 таблетки). При дозировке 50 г абсорбция составляет 90 %. Действующее вещество выводится почками в неизменном виде. Сахароснижающий препарат не назначают детям, а также беременным и кормящим женщинам. Противопоказанием служат хронические заболевания кишечника, а также крупные грыжи. Побочные явления во время приема таблеток «Миглитол» возникают редко. Известны случаи развития аллергической реакции в виде сыпи и зуда кожи.

Комбинированные сахароснижающие препараты

В большинстве случав лечение диабета второго типа начинается с монотерапии. Дополнительные препараты могут быть назначены лишь тогда, когда лечение не дает должного результата. Проблема в том, что один медикамент не всегда охватывает сразу несколько проблем, связанных с диабетом. Заменить несколько препаратов различных классов можно одним комбинированным сахароснижающим средством. Такая терапия будет более безопасной. Ведь существенно снижается риск развития побочных явлений. Наиболее эффективными, по мнению врачей, являются комбинации тиазолидиндионов и метформина, а также сульфонилмочевины и метформина.

Комбинированные лекарственные средства, созданные для лечения диабета второго типа, способны остановить прогрессирование гиперинсулинемии. Благодаря этому пациенты чувствуют себя гораздо лучше, а также имеют возможность немного сбросить вес. В большинстве случаев необходимость перехода на инсулинотерапию полностью отпадает.

Одним из наиболее популярных комбинированных сахароснижающих препаратов является «Глибомет». Выпускают медикамент в виде таблеток. Их назначают тогда, когда предыдущая терапия не показывает хорошего результата. Не используют данное лекарственное средство для лечения сахарного диабета первого типа. Противопоказаны таблетки также людям с нарушением функций печени и почечной недостаточностью. Детям, а также женщинам в период беременности и лактации препарат не назначают.

Таблетки «Глибомет» имеют немало побочных эффектов. Они могут вызывать диарею, тошноту, головокружение. Реже развивается аллергическая реакция в виде кожного зуда и сыпи. Использовать препарат рекомендуется строго по назначению врача.